HSK41959片是海思科自主研发的一种口服、强效和高选择性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种表观遗传酶,参与多种生理过程,包括转录调控、RNA代谢、核糖体生物合成和细胞周期调控。已有证据表明,PRMT5过度表达可能在多种癌症中起着关键作用,包括B和T细胞淋巴瘤、转移性黑色素瘤、神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌等。
临床前研究结果显示,HSK41959显著抑制肿瘤细胞增殖活性,展现出极佳的抗肿瘤药效,同时也表现出了良好的耐受性和较大的安全窗,是一款极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物,有望为晚期实体瘤患者提供一种新的治疗选择。
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目前有一项”评价HSK41959片在MTAP缺失的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性以及药代/药效动力学的I期临床研究。“正在招募中!
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