北京
药物代谢与药代动力学（DMPK）评价是药物研发过程中不可或缺的环节，它能够预测药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，为药物的优化和临床应用提供重要依据。爱思益普生物公司的TPD与分子胶平台整合了完善的DMPK评价体系，为靶向蛋白降解药物和分子胶药物的研发提供了有力支持。
对于PROTAC药物，由于其普遍存在分子量大、水溶性差、生物利用度低等问题，DMPK评价面临着诸多挑战。爱思益普通过多途径溶媒优化解决PROTAC溶解度问题，建议采用模拟胃肠液进行化合物体外溶解度测试，在制剂中添加助溶剂如聚乙二醇PEG400、聚乙二醇 - 15羟基硬脂酸酯（Solutol® HS 15）、环糊精（分散）以及调节pH等方式提高溶解度。同时，针对体外渗透实验相关性差的问题，爱思益普采用在细胞实验接收侧添加4%的BSA或预孵育的方式，提高化合物回收率，获得准确的渗透系数，使体外渗透数据与体内生物利用度结果吻合。
在分子胶药物的DMPK评价方面，爱思益普同样拥有丰富的经验。其DMPK临床前评价体系覆盖吸收、代谢、毒性全维度，能够全面评估分子胶药物在体内的行为。通过优化液相方法、增加血浆侧药物浓度等方式，解决分子胶药物血浆蛋白结合率检测中的问题，确保检测结果的准确性。完善的DMPK评价体系为TPD和分子胶药物的研发提供了重要的数据支持，有助于加速药物的转化和临床应用。
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