广东
近日，东北师范大学化学学院毕锡和教授领导的卡宾化学团队在Nature Chemistry期刊上发表题为“Thermal [2+2] cycloaddition as a route to
gem-difluoro heterobicyclo[n.1.1]alkanes”的研究成果。 该论文第一作者为东北师范大学化学学院宁永泉副教授、吴镕凯博士及宁永月博士，通讯作者为东北师范大学化学学院毕锡和教授及浙江大学洪鑫教授。
烯烃[2+2]环加成反应是有机合成中构筑四元碳环（环丁烷衍生物）的核心策略，其通过两个烯烃分子碳-碳双键的协同或分步成键过程，可高效构建碳-碳键并精准引入手性中心，在天然产物全合成、药物分子研发及功能材料创制等领域具有重要价值。自1877年Liebermann首次报道光促进烯烃[2+2]环加成反应以来，该领域研究取得长足进展，反应驱动模式已从传统紫外光激发，拓展至可见光催化及酶催化等多元化路径，分子内与分子间两类反应体系均得到系统深入的探究。值得关注的是，可见光催化策略近年来接连取得突破性进展，成为该领域的研究热点。尽管如此，依据Woodward-Hoffmann规则，基态下烯烃[2+2]环加成反应属于热禁阻过程。目前，热促进的研究局限于烯烃-烯酮、烯烃-联烯等体系，但热促进烯烃-烯烃[2+2]环加成仍鲜有报道。
以毕锡和课题组前期发展的杂原子-氢（X-H）键偕二氟烯基化反应为基础，选用该课题组开发的氟烷基磺酰腙（Triftosylhydrazone）作为卡宾前体，成功实现了热促进条件下偕二氟烯与简单烯烃的分子内交叉[2+2]环加成反应，高效构筑了结构新颖的偕二氟亚甲基桥环化合物，包括氮杂双环[2.1.1]己烷、氮杂双环[3.1.1]庚烷及氧杂双环[3.1.1]庚烷等具有潜在药物应用价值的骨架（此类桥环结构作为生物电子等排体，可显著改善药物分子的溶解度与代谢稳定性）。
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