体内药效验证是ADC药物研发中连接临床前与临床研究的关键环节。爱思益普生物科技股份有限公司通过整合DMPK筛选、心脏安全性评价及早期ADME研究能力,构建了系统性的体内药效验证平台,为ADC药物的代谢特征与安全性风险评估提供了全面支持。
在DMPK筛选方面,平台开发的自动化组织匀浆系统与LC-MS/MS技术,可实现96孔板规格样本的快速处理。单次实验可同步获取药物在血浆、脑、肝、肾等组织中的浓度数据,为药代动力学研究提供高效支持。例如,在某HER2-ADC项目中,平台通过该技术发现药物在肿瘤组织中的浓度显著高于正常组织,验证了其靶向性。
心脏安全性评价是ADC研发中不可或缺的一环。平台通过hERG通道抑制实验结合心肌细胞动作电位检测,可全面评估ADC分子对心脏电生理的影响。例如,在某激酶类ADC研发中,平台通过该技术发现候选分子对hERG通道的抑制作用较弱,降低了心脏毒性的风险。此外,平台还提供早期ADME研究能力,可预测药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性,为后续临床试验设计提供依据。
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