北京
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爱思益普的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，成为全球抗肿瘤药物研发的核心引擎。平台通过整合高通量筛选、生化酶学测定及细胞功能验证技术，构建了从激酶活性抑制到下游信号通路调控的全链条评估体系。例如，在针对EGFR突变型非小细胞肺癌的研发中，平台通过筛选发现某候选分子对EGFR T790M/C797S双突变具有高选择性抑制活性，其IC50值较传统药物降低80%，且对野生型EGFR的脱靶效应显著减弱。平台的技术优势还体现在对难成药激酶的突破上，针对BRAF V600E突变，平台通过构建三维细胞模型模拟肿瘤微环境，成功筛选出可穿透血脑屏障并抑制脑转移灶生长的化合物，目前该分子已进入临床II期。此外，平台建立的激酶蛋白库涵盖野生型及突变体，支持从单一激酶抑制到多激酶协同调控的研发需求，为联合用药策略提供了数据支持。
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