激活帕金森患者大脑中的多巴胺受体——罗替高汀贴片

2025年4月8日，全球首个用于治疗帕金森病的透皮贴剂——罗替高汀贴片，在我国首仿获批，罗替高汀贴片是非麦角类多巴胺受体激动剂，为早发型帕金森病程初期的首选药物之一。

与其他口服药物相比，透皮贴剂可减少胃肠道不良反应、避免血药浓度波动并减少运动症状起伏，提高患者用药安全性与依从性。

药品分类

神经系统>抗震颤麻痹药>多巴胺能类药>多巴胺促效药类

成份

本品主要成份为罗替高汀化学名称：(6S)-6-{丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基}-5,6,7,8-四氢-1-萘酚

规格

（1）4.5mg/10cm2（释药量2mg/24h）

（2）9mg/20cm2（释药量4mg/24h）

（3）13.5mg/30cm2（释药量6mg/24h）

（4）18mg/40cm2（释药量8mg/24h）

适应症

本品适用于早期特发性帕金森病症状及体征的单药治疗（不与左旋多巴联用），或与左旋多巴联合用于病程中的各个阶段，直至疾病晚期左旋多巴的疗效减退、不稳定或出现波动时（剂末现象或“开关”现象）。

用法用量用法

本品一日一次，每日应在同一时间使用。将本品在皮肤上保留24小时，然后在皮肤的另一部位更换一张新的贴片。如果患者忘记在每日的用药时间更换贴片或者贴片脱落，应在当天剩余时间内应用一张新的贴片。

用量

推荐剂量以释药量表示。

1、早期帕金森病患者：起始剂量为2mg/24h，然后每周增加2mg/24h直至有效剂量，最大剂量可至8mg/24h。

2、伴有波动现象的晚期帕金森病患者：起始剂量为4mg/24h，然后每周增加2mg/24h，最大剂量可至16mg/24h。

停药

本品应逐渐停药。日剂量每隔一天降低2mg/24h，直至完全停药。

特殊人群

1、肝功能损害：轻度至中度肝功能损害患者不需调整剂量。

2、肾功能损害：轻度至重度肾功能损害患者不需调整剂量，包括需透析的患者。

给药方法

本品为透皮贴剂。本品应贴在腹部、大腿、臀部、侧腹、肩部或上臂处洁净、干燥、完整健康的皮肤表面。避免在同一部位重复应用，本品不得贴于发红、受刺激或破损的皮肤。

使用和处理

每贴贴片均独立包装，打开包装后应立即使用。先揭去一半保护层，将粘贴面牢固黏贴于皮肤上。再翻折贴片，揭去另一半保护层。不得触摸贴片的粘贴面。用手掌按压贴片20至30秒，确保贴片粘贴牢固。不得将贴片分成小片使用。

禁忌

对本品有效成份或任一辅料过敏者禁用。

不良反应

神经系统：头痛、眩晕、嗜睡、睡眠突发。

消化系统：恶心、呕吐。

皮肤系统：红斑、瘙痒。

肌肉骨骼系统：可能出现肌酸激酶升高。

其他：冲动控制障碍，如病理性赌博、性欲增加、强迫性消费。

注意事项

如果帕金森病患者接受罗替高汀治疗后的效果不佳，换用另一种多巴胺受体激动剂可能会获得额外益处。

药物相互作用

罗替高汀是一种多巴胺受体激动剂。左旋多巴和卡比多巴与罗替高汀联合用药，对罗替高汀的药代动力学无影响，且罗替高汀对左旋多巴和卡比多巴的药代动力学无影响。与其他多巴胺受体激动剂一样，本品可能加重左旋多巴的多巴胺能不良反应，并可能引发和/或加重已知运动障碍。

药理作用

罗替高汀是一种非麦角碱多巴胺激动剂。罗替高汀治疗帕金森病的确切作用机制尚不明确，但认为与激活大脑尾状壳核的多巴胺受体有关。

性状

本品为贴剂，包括背衬层、保护层和基质三部分。保护层为透明的薄膜，方形圆角，与基质和背衬层尺寸大小相同，被“S”形线分成两部分；基质是白色或类白色不透明、无可见晶体的黏附物；背衬层的一面为米色至浅棕色，另一面完全被基质所覆盖，方形圆角。

贮藏

30℃以下保存。

药师提醒

步态障碍是帕金森病常见的运动症状，尤其当疾病进展至中晚期，出现慌张步态、冻结步态以及姿势平衡障碍时，成为导致帕金森病患者跌倒以及致残的重要原因，给患者的生活带来严重影响。积极合理的引导帕金森患者使用相关药物，使其减轻运动性障碍，让他们在日常生活更加自信，从而提高患者的生存质量。

审稿专家：解放军联勤保障部队第九二〇医院 副主任药师 罗奇彪

作者：解放军联勤保障部队第九二〇医院 副主任药师 秦飞