突发特讯！中国科学家破解140年难题，抗癌药成本或断崖下降，引发全球高度关注

据澎湃新闻11月4日消息，北京时间10月28日，国际顶级学术期刊《Nature》刊登了一项来自中国的突破性成果——国科大杭州高等研究院化材学院张夏衡团队研发的“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines”（N-硝胺介导的直接脱氨官能团化反应）技术。这项被国际制药巨头辉瑞研发总监Scott Bagley誉为“真正的杰作”的研究，或将彻底改写全球化学工业的规则。

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一、百年困局：危险的“重氮盐”困局

自19世纪末以来，化学家们一直依赖“重氮盐”作为芳香胺转化的关键中间体。这种物质虽能高效连接碳氮键，却像一颗“定时炸弹”——不仅易燃易爆，且合成步骤繁琐、产率低下。以抗癌药为例，其高昂价格往往源于“原料到成药”的转化过程：传统路线需将芳香胺转化为重氮盐，再通过复杂反应生成目标分子，每一步都伴随着爆炸风险与成本攀升。

“这就像用危险的老式炸药开山，而我们需要一把安全的激光刀。”张夏衡团队成员比喻道。数据显示，全球每年因重氮盐引发的化工事故达数十起，其应用范围因此被严格限制。

二、颠覆性突破：一步法改写化学规则

张夏衡团队提出的解决方案堪称“化学界的手术刀”。他们以N-硝胺为媒介，在温和条件下直接切断芳香胺的C-N键，并精准连接氧、氮、碳等多种原子，形成目标产物。这一过程无需重氮盐参与，彻底规避了爆炸风险。

团队展示的实验数据显示，该方法对170余种底物均表现出优异效果，包括传统方法难以处理的间位氨基吡啶、多氮杂环等复杂分子。更关键的是，其公斤级放大实验成功率高达90%，证明该技术已具备工业化潜力。

三、从实验室到工厂：抗癌药平民化的曙光

研究团队以抗炎药“依托考昔”的合成为例，展示了新技术的经济价值。传统路线需11步反应，总产率仅15%；而新方法仅需3步，产率提升至68%，且无需使用剧毒试剂。这一变革意味着，制药企业可在临床后期快速合成系列候选药物，筛选出最优方案，避免因合成困难而放弃“潜在好药”。

行业分析师指出，若将该技术应用于PARP抑制剂等抗癌药的第二代仿制药生产，单药成本可能下降70%以上。这将使“天价抗癌药”真正走向普通患者。目前，团队已与多家药企展开合作，推动技术落地。

四、诺奖级潜力：方法学研究的“中国范式”

回顾诺贝尔化学奖历史，2010年Heck反应、2021年不对称有机催化等获奖成果，均以“原创性、通用性、持久影响力”为标准。张夏衡团队的研究恰好契合这些特质：

- 颠覆性：首次实现芳香胺的直接脱氨官能团化，彻底替代140年来的危险工艺；

- 理论深度：通过实验与计算揭示N-硝胺的反应机理，为方法学提供理论支撑；

- 应用前景：在制药、材料、农药等领域具有广泛潜力，已获国际企业关注。

一位匿名审稿人评价道：这不仅是技术的突破，更是化学研究范式的转变。尽管诺奖需要时间验证，但该成果已引发全球科学界的广泛引用与讨论。

五、中国智慧：全球化学工业的“安全钥匙”

目前，该技术已进入中试阶段，并与德国巴斯夫、美国辉瑞等企业展开合作洽谈。其安全、经济、通用的特性，或将推动全球化学工业向绿色制造转型。

张夏衡表示：化学的终极目标是服务人类。我们希望用中国智慧，为全球患者提供更安全、更廉价的药物。随着技术的推广，抗癌药成本“断崖式”下降的预言，或许正从实验室走向现实。

从危险的“重氮盐”到安全的“分子编辑术”，中国科学家的这一突破，不仅为化学工业打开了一扇新大门，更为全球患者点燃了希望之火。当科技与人文交汇，当创新与责任同行，这场始于实验室的变革，终将惠及每一个需要帮助的生命。