很多中老年朋友,由于有心血管疾病的高危或极高危风险,都需要长期服用他汀类药物来控制血脂,稳定斑块,预防心脑血管疾病。但很多朋友,在选择他汀方面,却总是会犯难。面对市面上辛伐他汀,洛伐他汀,氟伐他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀,匹伐他汀等多种常见药物,总是难以抉择。
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也有不少读者朋友经常会问:对于各种各样的他汀,到底哪种最安全呢?大家对于长期慢病治疗性用药的安全性关注,是完全可以理解的,实际上,由于用药的个体情况千差万别,而各种他汀也各具特色,在不同方面具备不同优势,所以也无法给大家一个统一的标准答案。
结合临床上常用的7类他汀的特点以及他汀本身可能存在的潜在用药风险,也还是能够总结出在某些方面,相对更具安全性的他汀的,今天的这篇文章,就来为大家介绍两种安全性在多方面更具优势的他汀——匹伐他汀和普伐他汀。
血糖影响小
很多朋友除了有高血脂,还有血糖偏高高的问题,因为听说长期吃他汀会影响血糖代谢,在他汀选择方面,就想尽量选择对血糖影响小的他汀。
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他汀的用药,的确会对血糖代谢可能产生影响,但这种影响总体相对较小,而且这种风险也可以通过血糖监测,加强运动饮食控制,合理选择他汀药物等方式来进一步控制,因此,千万不可因噎废食,因为担心升高血糖,而在需要用药的情况下拒绝使用他汀。
在各种各样的他汀类药物中,如果说哪些对血糖影响较小,那匹伐他汀和普伐他汀,都算是其中的“佼佼者”了,多项研究表明,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等对血糖影响较大的他汀,普伐他汀对血糖影响趋近于中性,几乎不会增加新发糖尿病的风险;还有研究发现,与其他的他汀类药物不同,匹伐他汀不但不会升高血糖,还有助于改善血糖代谢。
对于吃他汀导致新发糖尿病风险的问题,很多时候都是用药者本身已经出现了空腹血糖受损,或糖耐量异常的糖前期人群,或具有糖尿病风险因素的人群,这种情况下,如果确需使用他汀,建议可以选择匹伐他汀,普伐他汀等对血糖代谢影响小,甚至是有正向影响的他汀,可以有助于降低吃他汀带来的新发糖尿病风险。
肝损伤风险较小
他汀类药物的最常见不良反应之一,就是导致转氨酶升高的不良反应,如果吃他汀导致转氨酶重度升高,而没有及时停药,还有可能会带来不可逆的药物性肝损伤风险,这也是很多朋友担心的常见用药安全问题。
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吃他汀之所以可能会对肝细胞造成影响,一方面是他汀类药物本身是通过抑制肝脏的胆固醇合成酶活性起效,降低低密度脂蛋白胆固醇水平的,另一方面,还因为多数的他汀类药物都经过肝脏代谢,这种代谢过程也可能会使药物对肝细胞健康造成影响。
在临床用药中,亲脂性的他汀,如辛伐他汀,阿托伐他汀等药物,带来转氨酶升高的风险相对较高,而当服用此类药物带来转氨酶升高风险时,将药物转化为亲水性的普伐他汀,匹伐他汀等药物时,有可能升高的转氨酶就会降下来。
此外,普伐他汀是=完全不经过肝脏代谢,以药物原形的形式发挥降脂作用,而匹伐他汀主要经过肝脏的葡萄糖醛酸化代谢,只有少量的经过CYP2C8代谢,因此,在药物肝脏代谢对肝脏影响方面,也比其他的他汀更具优势。
肌肉影响较小
还有些朋友,吃他汀会出现肌肉疼痛,乏力等不良反应,这种情况,检查肌酸激酶,也会出现伴随的指标升高,如果肌酸激酶升高超出正常值上限的5倍以上,则需要及时停用他汀药物或调整用药方案。
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他汀类药物引发肌肉痛不良反应的机理目前尚不明确,但总体而言,高龄老年人,体重较小的人群,身体相对虚弱的人群,缺乏锻炼,存在肌少症的老年人,都是服用他汀出现肌肉不良反应的高风险人群,如果确需使用他汀,但又属于上述情况的朋友,在用药期间,就更要注意药物肌肉副作用的监测和观察。
各类他汀产生肌肉不良反应的风险也不一样,这与他汀类药物对于肌肉细胞的影响程度密切相关,相关研究发现,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等可能引发肌肉不良反应发生率较高的他汀,普伐他汀和匹伐他汀,对肌肉细胞的影响接近中性,几乎不会增加肌肉不良反应的风险,是肌肉不良反应高风险人群可以优先考虑的他汀类药物。
药物相互作用风险小
很多需要服用他汀类药物的朋友,经常也需要服用其他慢病控制药物或一些其他药物,在吃他汀合用其他药物时,我们还要注意其他药物对他汀代谢产生影响,造成的药物相互作用风险。
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相比阿托伐他汀,辛伐他汀等主要经过肝药酶CYP450系统代谢的他汀,普伐他汀完全不经过肝脏代谢,而匹伐他汀只有少部分经过肝药酶系统代谢,因此这2个他汀与其他常见的肝药酶抑制剂发生相互作用,带来用药风险的几率也较低。
例如对于器官移植者来说,往往需要长期服用免疫制剂类药物进行抗排异治疗,这种情况下,如果确需使用他汀类药物,可以考虑选择普伐他汀,以减少药物竞争性代谢带来的相互作用风险;在使用心血管相关药物,如胺碘酮,地尔硫卓等时,匹伐他汀则是无需减量使用的他汀之一。
虽然这2个他汀药物相互作用风险相对较小,与其他他汀相比,具有显著的优势,但实际上也有一些药物与上述两类他汀合用,可能也会存在相互作用的风险,建议在多种合并用药的情况下,一方面可以通过合理选择他汀降低药物相互作用带来的安全风险,另一方面,还是要仔细阅读说明书,了解潜在的药物相互作用风险,合理选择合用药物的具体方案。
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说到这里,普伐他汀和匹伐他汀在各类他汀中的用药安全优势也介绍的差不多了,但还是要强调的是,个体不同,药物选择也不同,例如对于肾功能不全的患者,阿托伐他汀则是更友好的他汀,而对于心血管疾病的二级预防,我们则更要强调在确保安全的同时,尽量选择降脂疗效更优的他汀,如瑞舒伐他汀,阿托伐他汀等。
因此,所谓的安全,也只是在某些方面更具优势而已,具体他他他用药选择,还是要结合具体情况,在合理平衡用药有效性和安全性的前提下,做出的科学选择。
希望这篇文章对大家正确认识他汀的合理用药能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。
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