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金属离子螯合剂NOTA修饰探针

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常用名:金属离子螯合剂NOTA修饰探针
描述:NOTA 修饰探针 是指通过 NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷三乙酸)大环螯合剂功能化的分子,用于螯合金属离子以构建具有放射性或荧光标记的分子探针。NOTA 修饰探针在分子影像、生物标记、*诊断和靶向治疗中有着广泛的应用。

NOTA 的特点

  1. 三氮杂大环结构
    • NOTA 核心含有一个 9 元大环,由三个氮原子和三个乙酸基团组成,提供六配位位点,与金属离子形成高稳定性的螯合物。
  2. 高亲和性和稳定性
    • 对三价金属离子(如^68Ga、^64Cu)具有极高亲和力,形成的螯合物在体内外均表现出良好的稳定性。
  3. 较小分子量
    • 相较于其他螯合剂(如 DOTA),NOTA 的尺寸更小,不会显著增加探针的分子量,有利于保持生物活性。

NOTA 修饰探针的设计

  1. 功能化设计
    • 活化的 NOTA:通过化学修饰(如 NOTA-NHS、NOTA-maleimide),可与靶向分子(蛋白质、多肽、小分子药物)偶联。
    • 连接桥设计:引入柔性或刚性连接臂以调节探针的构型,提高与靶点的结合效率。
  2. 靶向分子结合
    • 将 NOTA 通过共价键连接至靶向分子,如抗体、多肽、核酸适配体、纳米材料等。
  3. 金属螯合
    • 在探针制备完成后,将放射性或非放射性金属离子与 NOTA 进行螯合,例如 ^68Ga(PET 显像)、^64Cu(PET 和放射治疗)、Gd³⁺(MRI 增强)。

合成与表征

  1. NOTA 与靶向分子的偶联
    • 使用化学反应(如氨基与 NOTA-NHS 酯反应,或巯基与 NOTA-maleimide 反应)完成功能化偶联。
  2. 金属离子的加载
    • 在适当的 pH 和缓冲条件下,将金属离子与探针中的 NOTA 进行螯合,生成稳定的金属复合物。
  3. 纯化与鉴定
    • 通过高效液相色谱(HPLC)纯化产物,使用质谱(MS)或核磁共振(NMR)确认分子结构。
      【基本信息】:
      纯度:95%+
      包装:瓶装!
      储存:-20℃冷藏,一年
      规格:1mg 5mg 10mg
      状态:固体/粉末/溶液
      温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!

【其他】:

DOTA缀合(+)-生物素二聚体 DOTA conjugated (+)-biotin
DOTA修饰的声敏脂质体(GdSL ) DOTA-GdSL
DOTA修饰的声敏脂质体 DOTA-DPPE脂质
DOTA修饰的成纤维活化蛋白抑制剂 DOTA-FAPI-04
DOTA修饰的2-羟丙基-β-环糊精/4-磺丁基醚-β-环糊精基聚轮烷

以上资料由小编kx提供,仅用于科研!

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