赵东元/赵天聪/王培园JACS：介孔儿茶素纳米粒作为无药物抗菌介孔制剂

研究内容

多酚类物质是优良的抗菌剂，但其抗菌性能依赖于微/纳米结构的辅助支撑。尽管为提高聚合物性能提供了一条新途径，但由于复杂的分子间力，可控制备介孔聚合物纳米材料面临着重大挑战。

复旦大学赵东元/赵天聪/中国科学院福建物质结构研究所王培园使用平衡多元相互作用方法成功制备了介孔儿茶素纳米粒子。介孔儿茶素纳米粒子表现出均匀的球形结构（约100 nm），直径约为15 nm的开放中孔，表面积约为106 m 2 g −1 。介孔儿茶素具有良好的生物相容性和负表面电荷，具有出色的抗菌能力，可作为抗生素介孔制剂使用，无需负载任何药物。这种中间制剂在约10μg mL-1的低浓度下抑制了50%的体外金黄色葡萄球菌生长，在约25μg mL−1时实现了完全抑制。在小鼠伤口模型中，伤口愈合加速，6-8天内完全闭合。相关工作以“Synthesis of Mesoporous Catechin Nanoparticles as Biocompatible Drug-Free Antibacterial Mesoformulation”为题发表在国际著名期刊Journal of the American Chemical Society上。

研究要点

要点1.作者通过平衡的多元相互作用方法展示了介孔儿茶素纳米粒子的合成。通过调节反应的NaCl浓度和水-乙醇体积比，实现了氢键/π-π堆积力之间的有效平衡，从而能够制备介孔儿茶素纳米粒子。制备的介孔儿茶素纳米粒子具有均匀的球形结构，直径约为100 nm，孔径约为15 nm，表面积约为106 m 2 g −1 。介观结构也可以在球形、径向和层状孔之间进行调整，实现不同拓扑结构的精确调制。

要点2.这些不含药物且带负电荷的介孔儿茶素纳米粒子具有优异的生物相容性，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出卓越的抑制作用。中孔制剂显示出令人印象深刻的低抑制值和约25 μg mL -1 的低浓度，可完全抑制体外细菌生长。在体内伤口模型中，mesofulation还显示出对细菌生物膜和伤口愈合的优异抵抗力，可以在6-8天内实现伤口完全闭合。

要点3.蛋白质组学表明，优异的抗菌性能归因于介孔制剂的介孔结构和儿茶素分子干预细菌代谢的协同作用。独特的介孔儿茶素纳米粒子的可控合成和出色的抗菌性能有助于深入了解聚合物纳米材料的形成和抗菌机理，为探索功能性聚合物材料的新方向铺平道路。

这项工作可能为未来探索聚合物纳米材料和抗生素制剂铺平一条新路。

研究图文

图1.（a）介孔儿茶素纳米颗粒的示意图，介孔儿聚糖纳米颗粒的（b）SEM，（c，d）不同放大倍数的TEM，（e）元素映射，（f）动态光散射尺寸分布，（g）氮吸附等温线以及（h）红外光谱。

图2. 分子间力的模拟分析。

图3.（a）合成产物结构的相图，作为反应溶液NaCl浓度/水-乙醇体积比的函数。儿茶素和F127之间相互作用力的示意图，以及不同状态下产物的TEM：（b）来自高水-乙醇比/低NaCl浓度的单细胞低聚物状态，（c）来自低水-乙醇比高NaCl浓度的无孔微球，以及（d）来自平衡多重相互作用的介孔儿茶素纳米粒子。

图4.（a）介孔儿茶素纳米颗粒对内皮细胞存活率的影响。将细胞与不同浓度的纳米颗粒共培养24小时，然后通过CCK-8检查其存活率。（b）介孔儿茶素纳米粒子的溶血性能。红细胞与不同浓度的纳米颗粒共培养3小时，然后通过紫外-可见光谱检查其溶血情况。介孔儿茶素纳米粒子对金黄色葡萄球菌的抗菌活性（c）不同浓度24小时和（d）延长时间。（e）不同浓度的NaCl、儿茶素单体、无孔儿茶素纳米粒子和介孔儿茶素纳米粒对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。细菌与不同浓度的抗生素物质一起培养24小时，然后通过OD值监测抗菌效果。（f−i）金黄色葡萄球菌与（f）0 μg mL −1 、（g）10 μg mL -1 、（h）50 μg mL -1 和（i）150 μg mL -1 介孔儿茶素纳米颗粒共培养24小时的SEM。

图5.（a）用生理盐水、游离儿茶素和介孔儿茶素纳米颗粒治疗不同天数后的伤口闭合。将材料以100μg/mL的浓度分散在PBS溶液中，然后将200μL的溶液局部应用于伤口进行感染治疗。治疗在第一天和第五天进行两次，在整个过程中观察和记录伤口状况。（b）伤口大小的统计分析。伤口组织切片和染色观察：（c）Masson染色，（d）Giemsa染色，（e）各种治疗最后一天的伤口α-SMA染色。

文献详情

Synthesis of Mesoporous Catechin Nanoparticles as Biocompatible Drug-Free Antibacterial Mesoformulation

Runfeng Lin, Gaoyang Li, Qianfeng He, Junfeng Song, Yanming Ma, Yating Zhan, Minjia Yuan, Qi Li, Dongliang Chao, Xiaomin Li, Peiyuan Wang,* Tiancong Zhao,* Dongyuan Zhao*

J. Am. Chem. Soc.

DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.4c08336

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