中国专利授权快讯：本周MolAid聚焦武田、拜耳等（5.13-5.19）

MolAid的专利动向旨在展现当前有机化学领域专利动向，通过检索搜集，为读者提供最新、最全面的有机化学专利信息。本周专利栏目共包含300+有机化学领域专利动态，均为中国授权专利。具体介绍了以下十个专利信息。

1、噻吩并嘧啶衍生物的制备方法

公开号：CN113372358B

申请人：武田药品工业株式会社

专利摘要：

本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2, 6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2, 3‑d]嘧啶‑2, 4(1H, 3H)‑二酮或其盐、1, 1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。

2、高收率四元环β-内酯化合物的制备方法

公开号：CN116283840B

申请人：国药集团化学试剂有限公司

专利摘要：

本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及高收率四元环β‑内酯化合物的制备方法，包括如下步骤：以3‑羟基烷基酸化合物为原材料，将其加入到分散均匀的含催化剂的溶剂中，升温进行脱水环化反应并蒸出产生的副产物水；氮气保护下，再次升温，同时蒸馏获得产物四元环β‑内酯化合物；所述催化剂为纳米二氧化硅和/或氧化铝；所述四元环β‑内酯化合物为β‑丙内酯或β‑丁内酯。本发明方法所用原材料性质稳定且易得、成本较低、制备过程简单，复合催化剂产物得率在88wt％以上；单个催化剂，产物得率在72wt％以上，适用工业化生产。

3、2-烷基蒽醌的制备方法

公开号：CN114436797B

申请人：中国石油化工股份有限公司

专利摘要：

本发明公开了一种2‑烷基蒽醌的制备方法，包括：(1)由蒽制备含有2‑烷基蒽的蒽烷基化反应产物；(2)先将经步骤(1)获得的反应产物进行第一分离，得到2‑烷基蒽，再由2‑烷基蒽制备2‑烷基蒽醌；或，先将经步骤(1)获得的含有2‑烷基蒽的蒽烷基化反应产物制备含有2‑烷基蒽醌的混合物，再将含有2‑烷基蒽醌的混合物进行第二分离，得到2‑烷基蒽醌；第一分离的方法包括：蒸馏溶剂辅助分离蒽和烷基蒽物系蒸馏分离2‑烷基蒽；第二分离的方法包括：溶剂辅助分离蒽醌和蒸馏分离2‑烷基蒽醌。本发明通过溶剂辅助分离‑多步蒸馏耦合分离技术，可显著降低高沸点高熔点的蒽‑烷基蒽混合物系分离的操作难度，提高了中间产品2‑烷基蒽的纯度和总收率，分离效率高。

4、慢病毒载体及其应用

公开号：CN117801122B

申请人：赛德特生物制药有限公司

专利摘要：

本发明涉及生物技术领域，具体涉及慢病毒载体及其应用。本发明对嵌合包膜的胞质尾区的蛋白酶底物序列进行了优化设计，得到一系列新型嵌合包膜结构，所得包膜结构用来假型化携带CAR基因的慢病毒载体，相比已报道的嵌合型包膜BaEVTR或BaEVRless，本发明的包膜结构假型化的慢病毒载体具有更高的病毒滴度，并且对包装细胞的毒性没有明显增加，甚至毒性是微弱的。本发明的慢病毒载体对NK、静息T、静息B或单核细胞、γδT、HSC具有更高的转导效率。

5、可作为T细胞活化剂的经取代萘啶酮化合物

公开号：CN112654621B

申请人：百时美施贵宝公司

专利摘要：

本发明公开式(I)化合物或其盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5及m在本文中定义。还公开使用此类化合物抑制二酰基甘油激酶α(DGKα)及二酰基甘油激酶ξ(DGKζ)中的一者或两者的活性的方法，及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染及增殖性病症，诸如癌症。

6、酯类组合物的制备方法和制备系统

公开号：CN113166026B

申请人：株式会社LG化学

专利摘要：

本发明涉及一种酯类组合物的制备方法和制备系统，其特征在于，顺序地操作多个间歇式反应器，并且由于半连续地制备酯类组合物，因此，生产率高并且确保间歇式反应器的稳定性。

7、1-(2, 3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法

公开号：CN116178307B

申请人：浙江大洋生物科技集团股份有限公司

专利摘要：

本发明属于精细化工领域，涉及精细医药中间体的合成和提纯技术。本发明公开了一种1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法：以2‑氯‑6‑氟三氯苄为起始原料，通过氯化脱甲基得到中间体2, 3‑二氯氟苯；中间体2, 3‑二氯氟苯和无水哌嗪在碳酸钾及有机溶剂DMSO体系中进行缩合反应，得到1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪；1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪和氯化氢乙醇溶液成盐，得到1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐。本发明1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成和提纯方法，原料成本低，反应步骤少，产品收率高，并可实现循环经济和不新增三废排放。

8、包括使用新的铱催化剂对映选择性氢化4-取代的1, 2-二氢喹啉的方法

公开号：CN114514223B

申请人：拜耳公司

专利摘要：

用于对映选择性氢化4‑取代的1, 2‑二氢喹啉的新的铱催化剂。本发明涉及一种制备光学活性的4‑取代的1, 2, 3, 4‑四氢喹啉(Ia、Ib)的方法，其包括在手性铱(P, N)‑配体催化剂的存在下，使相应的4‑取代的1, 2‑二氢喹啉对映选择性氢化。

9、一种催化分解季先科酯提高新戊二醇收率的方法

公开号：CN116178105B

申请人：万华化学集团股份有限公司

专利摘要：

本发明涉及一种催化分解季先科酯提高新戊二醇收率的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将新戊二醇产品塔的重组分进行脱重处理，得到的轻组分气相；(2)将步骤(1)得到的所述轻组分气相进行冷凝，得到冷凝液；(3)将步骤(2)得到的所述冷凝液进行精馏回收，得到含季先科酯的重组分；(4)将步骤(3)得到的所述含季先科酯的重组分进行催化分解，得到新戊二醇粗产品。本发明提供的方法可以有效将季先科酯进行分解生成新戊二醇产品，能够增加产品收率，节约能耗。

10、一种用于光热治疗的多肽组装单体及其制备方法和应用

公开号：CN114075266B

申请人：国家纳米科学中心

专利摘要：

本发明提供一种用于光热治疗的多肽组装单体及其制备方法和应用，所述多肽组装单体包括依次连接的靶向多肽序列、响应多肽序列和组装多肽序列；所述组装多肽序列的两端侧链上分别连接有光热治疗剂X1和X2。所述多肽组装单体通过多肽序列的特殊设计及其与光热治疗剂的相互配合，使其能够通过分子识别的主动靶向方式递送到病灶部位、特异性与靶点结合，实现原位的分子剪切和自组装，形成的组装体对光热治疗剂具有保护和稳定的功能，同时大大提高了光热治疗剂的分子递送效率和光热转化效率，增强病灶部位滞留时间，提高光热治疗剂在肿瘤部位的富集效率、稳定性和光热转化效率，为进一步发展纳米光热治疗体系提供了新的策略。

来源：碳氢数科-MolAid（https://rxn.molaid.com）

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