国内首仿 芦比前列酮软胶囊获批 国外已应用多年

便秘是一种常见的消化系统疾病，给许多人带来了不便与困扰，不止影响了生活质量，也带来一定的经济压力。但目前国内可治疗便秘药物的选择却相对较少，推荐水平为Ｉ级的药物仅有聚乙二醇和琥珀酸普芦卡比利片。而国外近年来批准用于治疗便秘的新机制药物包括芦比前列酮、普卡那肽、Tenapanor等，在国内目前还没上市。

为了造福便秘患者，国内多家药企倾力研发相应的药物。2023年6月29日，南京正大天晴生产的芦比前列酮软胶囊（畅凡®）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，拿下国内首仿，成为中国首家上市的芦比前列酮制剂。

芦比前列酮是一款局限性氯离子通道激活剂，可选择性活化位于胃肠道上皮顶端细胞膜上的2型氯离子通道（ClC-2），增加肠液的分泌和肠道的运动性，从而增加排便，减轻慢性特发性便秘的症状，且不改变血浆中钠和钾的浓度。

与其他缓泻剂相比，芦比前列酮不仅具有很好的便秘治疗效果，而且长期应用耐药性发生率低，同时还具有剂量小的优点。但也会出现一些药物的不良反应，其中恶心是最常见的不良反应。根据荟萃分析的数据显示，芦比前列酮治疗特发性便秘的东西方人群疗效相似，但西方人群治疗期间的恶心发生率（29.2%）明显高于东方（10.0%）。

芦比前列酮最早上市时认为其是通过激活2型氯离子通道（CIC-2）发挥促分泌的作用，随着对其作用机制研究的深入，芦比前列酮的作用机制也在不断丰富和完善，其还可通过CIC-2发挥肠道保护的作用，激活CFTR促进肠液分泌并通过EP4受体促进肠道蠕动，是目前市面上作用机制较为全面的便秘治疗药物。

芦比前列酮于2006年在美国市场上市，由美国Sucampo制药公司销售，并由武田制药（美国）生产，芦比前列酮的上市开辟了促分泌剂这种新的便秘治疗大类，是FDA批准上市的首个化学类便秘治疗药物，于2015年初完成欧洲相互认证程序，在比利时、爱尔兰、荷兰等国获得上市许可，至今也是瑞士唯一获准治疗长期慢性特发性便秘的处方药。芦比前列酮在国外应用已经超过10年，此次南京正大天晴芦比前列酮软胶囊（畅凡®）成功上市，给国内患者带来新的治疗选择。