作者:大连医科大学附属第一医院 副主任药师 陈艳伟
2022年5月,我国药监局批准维利西呱片(唯可同)上市。维利西呱批准用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。所以维利西呱的上市为症状性慢性心力衰竭成人患者提供了新的治疗选择。
近30年来,心衰药物治疗领域不断取得进展,生存率呈上升趋势,但心衰患者死亡率和再住院率的残余风险仍很高。即使在现有的心衰治疗中增加了ARNI、SGLT2抑制剂等指南推荐的心衰治疗新药,仍有14.3% ~ 21.8%的心衰患者发生心血管死亡或因心衰加重住院。
维利西呱是一种口服的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,它能够在一氧化氮(NO)相对或绝对不足时,以不依赖NO的方式,直接刺激sGC,增加细胞内cGMP的水平,减轻左心室重构、血管、和心室僵硬、纤维化和肥大,进而改善心肌和血管功能。其独特的作用机制或是突破心衰治疗瓶颈的关键,将进一步改善心衰患者的预后。
早在2021 ESC心衰指南首次纳入维立西呱用于射血分数降低型心衰(HFrEF)的治疗,建议将维立西呱用于NYHA心功能分级Ⅱ~Ⅳ级,在应用ACEI(或ARNI)、β受体阻滞剂和MRA基础上,仍有心衰恶化患者的联合治疗,以降低心血管死亡或心衰住院风险 。
2022 AHA/ACC心衰指南也将维立西呱纳入心衰治疗,在选定的高风险HFrEF和已经接受GDMT治疗但近期加重的患者中(NYHA Ⅱ~Ⅳ级,LVEF≤45%,近期因心衰加重住院,使用静脉利尿剂,NT-proBNP升高),可考虑口服可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂(维利西呱)以降低心衰患者的住院率和心血管死亡率。
维利西呱处方信息
适应症
近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者
用法用量
主要不良反应
低血压、贫血
肝功能
轻、中度肝损伤患者(Child-Pugh A或B ),无需调整剂量
肾功能
eGFR≥15ml/min/1.73m2,无需调整剂量
药物相互作用
① 与PDE-5(西地那非)抑制剂合用,易发生低血压;
② 与质子泵抑制剂、抗酸剂合用,无影响
特殊人群
孕妇禁用;哺乳期禁用;儿童禁用;老年人无需调整剂量
药理学特点
① 与食物同服,生物利用度可达93%;
② t1/230h(心衰患者中);
③ 主要经UGT1A9进行转化,CYP代谢(<5%);
④ 53%经肾排泄;
审稿专家:大连医科大学附属第一医院 杨世磊
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