ORR达59.8%！迪哲医药舒沃替尼中国注册研究达主要终点

▎药明康德内容团队报道

9月5日，迪哲医药宣布舒沃替尼针对既往接受过铂类化疗、携带EGFR exon20ins的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首个注册研究达到主要终点。数据显示，经确认的客观缓解率（ORR）高达59.8%，基线伴有脑转移的患者经确认的ORR高达48.4%。该研究结果已在2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布。

NSCLC约占肺癌的85%，EGFR突变是NSCLC常见的基因突变类型。与EGFR敏感突变不同，EGFR Exon20ins突变因其独特的蛋白结构，使得传统EGFR-TKI、免疫治疗与化疗用于EGFR Exon20ins突变型晚期NSCLC的ORR不足20%。有研究表明，23%–39%的EGFR Exon20ins突变型晚期NSCLC患者治疗初期即存在脑转移，未经治疗的肺癌脑转移患者中位生存期仅为1-2个月。目前尚未有针对EGFR Exon20ins突变型晚期NSCLC的新药在中国上市。

舒沃替尼是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其首选适应症为治疗EGFR exon20ins突变NSCLC。目前，该药正在中国、美国、欧洲、韩国、澳大利亚等国家和地区开展关键性注册临床试验。此前，舒沃替尼用于治疗EGFR exon20ins突变NSCLC已被中国国家药品监督管理局（NMPA）纳入突破性治疗药物品种，并被美国FDA授予突破性疗法认定。

本次在ESMO大会上公布的WU-KONG6研究是一项在中国进行的开放、单臂、多中心2期注册试验，主要终点为盲态独立中心评估委员会（BICR）确认的ORR，研究结果显示：

• 截至2022年7月31日，接受舒沃替尼（300mg QD）治疗的97例经化疗失败的、EGFR exon20ins晚期NSCLC患者，纳入疗效分析集，经BICR判定临床研究达到预设主要终点，经确认的ORR高达59.8%；

• 31例基线伴有脑转移的患者占比32%，经确认的ORR高达48.4%；

• 研究共纳入30种EGFR exon20ins突变亚型，不论插入突变发生位置，均观察到抗肿瘤活性。

舒沃替尼的安全性分析数据来自四项多中心临床研究（WU-KONG1、WU-KONG2、WU-KONG6和WU-KONG15）的汇总分析。截至2022年7月31日，共纳入277名接受至少1次舒沃替尼治疗的晚期NSCLC患者。研究结果提示：舒沃替尼整体安全性良好，常见不良反应类型与传统EGFR-TKI类似，且绝大多数为1-2级不良反应，临床可管理及恢复。

迪哲医药创始人、董事长张小林博士表示：“EGFR20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌长久以来缺乏有效的靶向治疗手段，尤其伴有脑转移的患者预后往往较差。WU-KONG6研究‘同类最优’的临床数据令我们备受鼓舞，进一步确认了舒沃替尼卓越的临床表现。截至目前，80%的肿瘤缓解受试者仍在继续治疗且持续缓解，期待舒沃替尼给肺癌患者，尤其脑转移患者带来更好的生存获益。”

除了舒沃替尼，迪哲医药还在本届ESMO大会上公布了DZD1516在HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展的国际多中心1期临床研究的安全性和药代动力学数据。DZD1516是一种口服、高效、可逆且可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，该1期临床研究旨在评估DZD1516的安全性并确定最大耐受剂量（MTD）。数据显示：DZD1516具有良好的安全性、耐受性、药代动力学特性，以及优异的血脑屏障穿透能力，并显示初步抗肿瘤活性。

参考文献：

[1]舒沃替尼治疗EGFR20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌中国注册临床达主要终点.Retrieved Sep 05，2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/SfW3IQ6Z11NndgwgwnJ9XQ
[2]2022 ESMO：DZD1516国际多中心乳腺癌临床研究结果积极. Retrieved Sep 05，2022. From https://www.prnasia.com/story/374287-1.shtml

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