常吃西地那非，如何降低用药风险？谨记3个不要，提升安全和疗效

李先生，今年62岁，十二年前确诊为冠心病，一直以来都通过药物稳定病情。

半年前，李先生出现一次胸闷，心律失常现象，休息片刻症状消失，李先生就没有在意。一年前李先生发现自己性功能明显下降，明显感觉到力不从心，不想因为性生活影响夫妻感情，于是李先生在网上自行购买了改善性功能的药物西地那非，李先生粗略看了一下药物说明书，没有仔细阅读副作用和禁忌，每次在性生活前服用，刚开始李先生每次服用50mg,后来李先生觉得药效不佳，改为每次服用100mg。

李先生服用西地那非一段时间后，一次性生活前照常提前半小时服用西地那非100mg，性生活结束后，李先生突然感觉心律失常，胸闷，有种呼吸不上来的感觉，妻子见状立马拨打急救电话，急救人员赶到后，李先生已经陷入浅昏迷状态。

测量李先生生命体征，发现李先生心跳频率异常，随后通过心电图发现S-T段压低和T波倒置，确定李先生发生了不稳定型心绞痛，处于致命性心律失常状态；了解到李先生有冠心病史，初步怀疑是冠心病心律失常和不稳定型心绞痛发作，随后立即静脉给予硝酸甘油，同时给予纤溶药物溶解冠状动脉处血栓，恢复血液流通。

一小时后，李先生恢复意识，转入普通病房。通过了解李先生用药史，发现李先生近期常服用西地那非，且半年内疑似发生过心律失常，西地那非明确禁止6个月内发生致死性心律失常的患者使用，最主要的是李先生服用剂量过大，这是导致冠心病发作的主要原因。

通过冠状动脉造影发现血管狭窄程度进一步加深，确定李先生冠心病发作的主要原因是药物使用过量和运动过度导致的；经医生诊断，李先生的确存在轻中度血管性勃起功能障碍，发病原因是原发疾病冠心病冠状动脉狭窄程度加深，其次是生理性功能退化，最终确诊李先生为冠心病合并勃起功能障碍。

通过会诊确定李先生的治疗方案，虽然李先生是冠心病合并勃起功能障碍，但我们还是以治疗冠心病为主。

考虑到李先生的个人情况，禁止使用PDE5抑制剂治疗勃起功能障碍，治疗勃起功能障碍主要以运动疗法为主，通过抗血小板凝固的药物控制冠心病，李先生出现心绞痛或心律失常时可自行舌下含服硝酸甘油0.25mg。

治疗冠心病也能有效延缓勃起功能障碍进程，本身李先生发生勃起功能障碍就与冠心病有关，因此治疗原发疾病冠心病也能有效治疗勃起功能障碍。李先生的事例警醒我们，需要提高用药安全意识，下面我们具体了解一下西地那非以及如果降低西地那非的风险。

西地那非治疗男性性功能障碍的意义

西地那非是后来临床研究发现可以促进生物活性物质释放的药物，释放出来的活性物质氧化碳能够有效舒张平滑肌，尤其对阴茎海绵体平滑肌作用更加明显，后来西地那非逐渐用于治疗勃起功能障碍。

西地那非在性刺激的作用下会从神经末梢和内皮细胞中释放出活性物质一氧化碳，活性物质会与海绵体平滑肌受体相结合，两者相互结合，能够有效激活细胞活性，促进海绵体内产生可溶性鸟苷酸化酶，这类酶与其他物质相结合后，使平滑肌松弛，海绵窦扩张，动脉血流快速进入，使阴茎海绵体快速充血，进而使阴茎坚硬勃起。

西地那非具有高度选择性，只有从神经末梢释放出来的活性物质才能够促进阴茎勃起，简单来说，西地那非只有在受到性刺激后才能产生局部一氧化碳释放，释放出来的一氧化碳大多作用于海绵体平滑肌，正是这一特点，致使西地那非成为治疗男性勃起功能障碍的一线方法。西地那非治疗男性勃起功能障碍的效果很好，但是经常服用西地那非还是存在一定风险，因此在用药前一定要仔细斟酌。

经常吃西地那非存在哪些风险？

1）心血管系统方面：

西地那非的药学动力是通过释放活性物质促进平滑肌舒张，人体内许多部位都含有平滑肌，血管当中也含有平滑肌。

虽然西地那非有高选择性，主要作用于海绵体平滑肌，但常吃西地那非会使体内血药浓度升高，也会使其他部位的平滑肌受累，因此可能致使心血管部位的平滑肌舒张，存在心血管系统方面的风险，一些冠心病患者，高血压患者或脑出血患者可能会因为血管扩张而导致急性发作。

以冠心病患者为例，冠心病患者冠状动脉狭窄，服用西地那非后可能会导致冠状动脉舒张，使回心血量异常增加，容易导致致死性心律失常发生，另外较为严重的冠心病患者可能存在血栓，血管突然舒张容易致使血栓脱落，可能导致心肌梗死发生。

高血压患者常服用西地那非可能会导致低血压，血压患者每日都服用降压药，而西地那非通过舒张血管平滑肌也有一定的降压效果，因此高血压患者常服西地那非很大可能会导致低血压发生，威胁到我们的生命健康。

2）中枢神经系统方面：

经常服用西地那非可能会导致头晕，共济失调，肌张力过高，震颤头部神经痛，神经病变，感觉异常等现象。这与西地那非的药学动力有关，西地那非是基于性刺激后才能产生作用，用神经末梢释放出来的活性物质才能促使阴茎勃起，因此西地那非发挥药效需要神经系统高度协调性。

常服西地那非可能会致神经系统负荷增大，西地那非发挥药效，需要提前服用至少半个小时，在这半小时之内，神经末梢需要不断的释放活性物质作为备用，当神经系统接收到性刺激后活性物质开始释放，从服用西地那非到性生活结束，神经系统都要不停地释放活性物质，因此常服用西地那非的人群可能存在中枢神经系统的风险。

3）消化和内分泌系统方面：

服用西地那非可能会导致消化不良，出现呕吐，腹泻等现象，西地那非对对消化系统器官有一定的刺激作用。

西地那非代谢形式以粪便代谢为主，剩余经肾脏排泄，因此常服西地那非可能会导致肝脏，肾脏受损，肝脏是人体最大的代谢器官，肝脏出现问题后机体毒物无法正常排出，影响我们的内分泌系统，常服西地那非还可能导致呼吸系统和泌尿生殖系统风险增加。

除此之外，错误用药也是导致西地那非风险增加的重要原因，因此为了提高西地那非的安全性以及治疗效果，我们要谨记三个不要。

提高西地那非的安全和疗效，谨记3个不要

第①个：用药剂量不要过大

使用药物要遵循正确的剂量，当我们超过正确剂量后就是药物过量，药物过量使用会提高药物毒副作用发生几率，导致机体发生不良反应。由于个体存在差异性，因此用药还需遵循个体化药物治疗，承受药量较小的人群应调整药物用量，以免用药超过个人承受范围，进而导致药物毒副作用和不良反应发生。

上面提到的李先生就是由于使用西地那非剂量过大，导致血管舒张异常，发生了冠心病急症。李先生本身年龄较大，机体的代谢功能生理性退化，加上李先生还有原发疾病冠心病，因此李先生属于药物承受能力较差的人群，过量使用西地那非极易导致副作用和不良反应发生，我们要以李先生为戒，不要过量使用药物。

老年人和有原发疾病的人群推荐以25mg作为起始量；而首次使用西地那非的勃起功能障碍患者推荐以50mg或者更低作为起始量，具体服用多少剂量需要在医生的指导下进行，服药期间不可自行增减剂量，出现药物不良反应或副作用时应立即停药，及时去医院就医。

第②个：24小时内不要重复用药

西地那非在口服10～40min后能够发挥药效，空腹口服的情况下，30～120min后可以达到血药浓度高峰值，用餐后口服西地那非可在90～180min后达到血药浓度高峰值，因此餐后服用西地那非会影响西地那非的代谢，临床实验研究显示，健康志愿者口服100mg西地那非，24小时后血药浓度约为2ng/ml,血药浓度峰值为440ng/ml,也就是说24小时内机体无法将西地那非完全代谢排出体外。

在药物没有排出体外之前，再次服用药物可能会导致药物毒副作用或不良反应发生，因此24小时内不要重复使用西地那非，为了加速西地那非快速代谢，我们用药后可以多喝水促进药物排出体外，也能有效降低体内血药浓度，降低药物不良反应和副作用的发生概率。

第③个：不要与酒精、高脂食物同服

酒精会刺激神经系统，而西地那非发挥药效依赖于神经末梢释放性物质，二者联合后效果叠加，使血管扩张，可能会导致血压降低，使用药者这时候就会出现头晕、面部潮红等不良现象；而且酒精和西地那非都是通过肝脏代谢的，二者同时使用，还会增加肝脏负担，因此不建议喝酒时服用西地那非。

药物都具理化性质，药物的脂溶性，分子量等会影响药物吸收，西地那非是一种脂溶性较差，水溶性较高的药物，西地那非与高脂食物同服可能会影响药物吸收，机体可吸收的药物含量小，可能会间接影响药效。因此服用西地那非不要喝酒，不要吃高脂食物。

常吃西地那非，可能会发生心血管系统方面，中枢神经系统方面，消化和内分泌系统方面的风险。降低西地那非风险，应谨记3个不要，不要擅自服用西地那非，不要自行增减剂量，不要盲目用药。

上面提到的李先生盲目用药，导致冠心病发作，我们要以李先生为戒，提高用药安全意识。

参考文献： [1]孙颖浩.吴阶平泌尿外科学.1版.北京:人民卫生出版社.2019.1961-1979. [2]中国中西医结合学会男科专业委员会中国中西医结合学会勃起功能障碍中西医结合诊疗指南(试行版) .中国男科学杂志，2016， 22(8): 751- 757.