高警示药物——氨茶碱，怎么用才安全？

作者：上海交通大学医学院附属瑞金医院 石浩强

氨茶碱作为常用的解痉平喘药物，可以有效的对抗支气管哮喘、喘息性支气管炎的急性症状，例如胸闷气促、喉间哮鸣、面赤身热、咳嗽气促等，因而临床上常作为哮喘急性发作的首选药物。

为什么被定义为“高警示药物”？

氨茶碱的血药浓度一般在10mg/L以上才有治疗效果，当达到15～20mg/L时就可能中毒，治疗窗非常窄、个体差异很大、与其他药物的相互影响又多，临床上常有中毒病例的报道，因而在药学专业层面被定义为一种“高警示药物”，建议对其血药浓度进行治疗药物监测。

氨茶碱中毒症状表现

荨麻疹、恶心、呕吐、失眠、烦躁不安、心动过速、心率紊乱、血压下降，严重者甚至可能会死亡。

因此，在出现氨茶碱中毒时，应当及时救治，以免发生意外。

口服氨茶碱中毒怎么办？

氨茶碱目前尚无特效拮抗剂。

1、口服氨茶碱中毒，应立即停药，及时洗胃，并导泻，尽快促进药物的排泄。

2、静脉给药患者，如出现中毒症状，在立即停药的同时，还应给予利尿剂，如呋塞米（速尿）、托拉塞米等进行治疗并适当输液。此外还应进行相应的对症治疗，如镇静退热、排毒、抗惊厥、抗休克等，并密切监护患者是否有缺氧症状。如在抗惊厥方面，首选巴比妥类药物，其在抑制中枢神经系统的同时会诱导加速氨茶碱的灭活。

3、当出现脑血管痉挛及休克时，可选用山莨菪碱（654-Ⅱ）或阿托品。

4、当氨茶碱血药浓度＞60mg/L时，建议通过血液透析的方式来加速药物清除。

5、对于静脉输入更大剂量的氨茶碱患者，除血液透析外，还可以通过血液灌注的方法进行治疗。血液灌注是利用灌流器中的活性炭的吸附作用，加速血液中药物的清除，一般认为血液灌注对于氨茶碱的清除效率要高于血液透析。

但在整个救治的过程中禁用肾上腺素、吗啡、咖啡因、尼可刹米、洛贝林、美解眠（呼吸兴奋剂）等药物，以免加重氨茶碱的毒性。

如何避免氨茶碱中毒？

为了避免氨茶碱中毒，合理的使用氨茶碱并密切的监测其血药浓度至关重要。临床医生首先要掌握氨茶碱的常规用量与注射速度，并综合考虑患者的年龄、性别、病生理因素以及目前其它的用药情况，制定个体化给药方案。

氨茶碱的常规剂量

在口服给药时成人每日0.1~0.2g，每日3次。静脉滴注0.5g，每日一次。

必要时如急性及危重患者，可以采用静脉推注的方式给药，一般将氨茶碱稀释于50%的葡萄糖注射液20~40ml中，缓慢注射，时间不得少于20分钟。

联合用药需注意

在联合用药方面，部分头孢菌素类（头孢呋辛、头孢噻肟）、大环内酯类药物（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、四环素类（米诺环素、多西环素、四环素）、林可霉素类（林可霉素、克林霉素）、喹诺酮类药物（环丙沙星、氧氟沙星）可以抑制氨茶碱的代谢，使其代谢延长，血药浓度增高，故氨茶碱与这些药物联合使用时，应减量并及时监测血药浓度，临床上就有同服正常剂量的罗红霉素与阿斯美中毒的案例报导。

此外，沙丁胺醇、西米替丁、口服避孕药、异烟肼、美西律、维拉帕米等也可能降低氨茶碱的清除率，联合用药时，也应适当减少氨茶碱的用量。

服用氨茶碱注意事项

应注意氨茶碱在不同人群中的个体差异，一般女性代谢较男性慢，老年人代谢较青年人慢。此外，吸烟患者的氨茶碱代谢较快，故戒烟后应注意是否需要减量。

综上所述，氨茶碱是个经典老药，又是个高警示药物，疗效确切但不良反应亦突出，治疗窗口窄、个体差异大，用药时需格外注意用药的安全性，有条件的应适当进行血药浓度监测，避免中毒。若出现中毒症状时，应停药并进行相应的对症治疗。

事实上，目前对于哮喘的治疗临床上还会使用β2肾上腺素受体激动剂，如短效的沙丁胺醇、特布他林及长效的福莫特罗、沙美特罗等以及白三烯受体拮抗剂，如孟鲁司特、扎鲁司特等，这些药物临床效果明显且不良反应相较于氨茶碱较小。

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