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药事服务专栏|说一说临床常用的口服铁剂

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文章作者

暨南大学附属第一医院 王玉平主管药师
暨南大学附属第一医院 王景浩副主任药师

临床常用的口服铁剂主要为二价铁和三价铁,也可以分为无机铁和有机铁,无机铁主要包括硫酸亚铁;有机铁包括葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁、蛋白琥珀酸铁口服溶液、多糖铁复合物等。各种铁盐(%铁)的元素铁含量为:硫酸亚铁(20%铁),葡萄糖酸亚铁(12%铁),富马酸亚铁(33%铁),无水硫酸亚铁(30%铁)。下表为临床常用口服铁剂。

临床常用的口服铁剂:

临床常用口服铁剂的特点:

二价铁的溶解度大,易被人体吸收,三价铁在体内吸收仅相当于二价铁的1/3,一般首选亚铁制剂。第一代补铁剂是以硫酸亚铁为代表的无机亚铁盐类,虽然铁含量较高,但生物利用度差,胃肠道刺激性大,且存在很大的铁锈味。第二代铁剂是以乳酸亚铁为代表的有机酸盐类,常用的有富马酸亚铁、琥珀酸亚铁因制成薄膜片和缓释片后提高了含铁率,延缓了游离铁释放,从而提高了补铁效率、降低了胃肠道不良反应。蛋白琥珀酸铁口服溶液作为一种有机物,其主要是乳剂琥珀酸蛋白和铁剂结合的一种产物,将会在酸性环境中沉淀,并且不被胃蛋白酶所消化,而处于碱性环境中,则会形成一种可溶性物质,并且被胰蛋白酶所水解,更加利于机体吸收的同时,有效避免了胃黏膜的损伤,在一定程度上减少了不良反应的发生。而多糖铁复合物是将铁元素整合在大分子多糖链中,除小部分经胃酸作用游离出铁离子外,大部分以分子形式被直接吸收,避免了游离铁对胃肠道的刺激作用。

服用及注意事项:

(1)铁剂宜饭后服用。饭后不但可减轻铁剂对胃肠道的刺激,而且因食物能延长铁剂在肠道内的停留时间,从而促使铁被人体充分吸收;

(2)同时服用维生素C。维生素C片或富含维生素C的水果及食物能增加铁剂的吸收,但增加吸收也可能伴随不良反应发生率的增加。

(3)避免下列药物或食物相互作用:

①铁剂与四环素、喹诺酮类、青霉素、左旋多巴、鞣酸、钙剂、磷酸盐等药物可产生相互作用,会减少铁或上述药物的吸收;

②抑酸药能降低胃内酸度,不利于铁的吸收,应在服用抗酸剂前2h或服用后4h服用铁剂;

③避免与别嘌醇合用:别嘌醇可阻断铁代谢酶 , 增加肝铁浓度 , 与铁剂并用可引起含铁血黄素沉着症。

④谨慎与考来烯胺合用,考来烯胺属于一种胆酸螯合剂,这类药物可与胆汁酸结合形成不溶性复合物,干扰肠肝循环。可与合用药物形成复合物,抑制其吸收,可在考来烯胺服用前1小时或服用后4-6小时再服用。

⑤铁剂与复方α-酮酸片应间隔2小时服用,可与其中的钙形成难溶性复合物,影响吸收。

⑥含铁药物可能降低左旋甲状腺素的作用,因此,应在服用含铁药物至少2小时服用左旋甲状腺素。

(4)避免下列食物相互作用:服用铁剂不应同时饮茶和牛奶,因茶中的鞣酸可与铁形成不溶性鞣酸铁,牛奶中的钙与磷酸盐可使铁沉淀,阻碍铁吸收。进食鸡蛋、牛奶、牛奶副产品、咖啡或茶的前1小时或后2小时内,不要服用铁剂。

疗效评估

口服铁剂有效的表现先是外周血网织红细胞增多,高峰在开始服药后5-10天,2周后血红蛋白浓度上升,一般2个月左右恢复正常。铁剂治疗应在血红蛋白恢复正常后至少持续4-6个月,待铁蛋白正常后停药。

关注不良反应

主要为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘及腹泻。对不能耐受铁剂的患者,应从小剂量开始治疗,确无不良反应症状再逐渐增加剂量到所需水平。或口服铁剂不能耐受者,推荐改用静脉途径补铁。

禁忌症

①血色素沉着症会含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血(如地中海贫血)者禁用;肝肾功能严重损害,尤其是伴有未经治疗的尿路感染时禁用;铁过敏者禁用;

②酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎、胃与十二指肠溃疡、溃疡性肠等患者慎用;过敏体质者慎用。

铁过量

通常应用铁螯合剂,一般肠外给予去铁胺;铁中毒后,应用活性炭无效。

缺铁性贫血(IDA)是一种常见的营养缺乏症,它的治疗原则是祛除病因,补充铁剂。机体主要吸收铁元素的部位为十二指肠及空肠上段,缺铁时胃和小肠下段也可吸收铁,吸收方式有两种:饮食中的少量铁以主动转运方式吸收,口服大量药物铁剂时以被动扩散方式吸收。吸收时非离子铁先转变为离子铁、三价铁还原成二价铁,二价铁可直接被利用。吸收入血的二价铁经铜蓝蛋白氧化成三价铁,与转铁蛋白结合后转运到组织或通过幼红细胞膜转铁蛋白受体胞饮入细胞,再与转铁蛋白分离并还原成二价铁,参与形成血红蛋白。口服铁剂因使用方便,依从性好,不良反应相对较轻,常常更易被患者接受。但在使用铁剂前及应用过程中,应该不断地评估及监测机体铁状态,进行相应的药学监护,从而正确补充铁剂,有效地纠正铁缺乏,避免铁过量。

参考文献

1.《内科学》第9版.

2. 上述各药品说明书.

3. 铁缺乏症和缺铁性贫血诊治和预防多学科专家共识[J].中华医学杂志,2018,98(28):2233-2237.

4. 妊娠期铁缺乏和缺铁性贫血诊治指南[J].中华围产医学杂志,2014,17(7):451-454.


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