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(来源:西藏药业)
雪山金罗汉止痛涂膜剂的镇痛抗炎作用及其透皮机制研究
我司研发中心联合四川大学、山东中医药大学和成都中医药大学共同完成核心产品雪山金罗汉止痛涂膜剂的基础研究成果《Analgesic and Anti-inflammatory Effects of Xueshan Jinluohan Coating Agent and Its Transdermal Mechanism》(雪山金罗汉止痛涂膜剂的镇痛抗炎作用及其透皮机制研究),成功发表于英文学术期刊Journal of Visualized Experiments(JoVE, DOI: 10.3791/70480, PMID: 42149803)。
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本研究首次阐明雪山金罗汉止痛涂膜剂活性成分透皮动力学规律,为临床涂药面积、给药时长提供循证用药依据。
外用藏药常用于炎症、疼痛类疾病,但药效与透皮吸收的关联长期缺乏系统研究。雪山金罗汉止痛涂膜剂由11味道地藏药材配伍而成,临床适应症包含急慢性扭挫伤,风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风、肩周炎、骨质增生所致肢体关节疼痛肿胀,以及神经性头痛。此前涂药面积、药效持续时长、局部与全身药效占比、活性成分透皮机制等关键问题均无完整实验佐证,本次研究针对性完成全面验证。
研究搭建“体内药效+体外透皮”一体化评价体系。体内通过多种动物模型,观测涂药面积、给药时间对镇痛抗炎效果的影响;体外采用透皮实验金标准Franz扩散池搭配UPLC-MS/MS检测技术,定量分析活性成分。
实验得出三项关键结论。第一,产品镇痛抗炎效果存在面积依赖性、时间依赖性,涂抹面积越大、作用时间越久,疗效越突出。第二,小面积涂抹以局部止痛为主,扩大涂抹面积会提升药物透皮入血量,全身镇痛效果显著增强。第三,两种成分透皮特性差异显著:苯甲酰乌头原碱透皮通量高,释放符合Higuchi扩散模型,是核心药效物质;乌头碱渗透能力弱,释放机制复杂。
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苯甲酰乌头碱和乌头碱的体外透皮渗透时间曲线。
(A)苯甲酰aconine的累积渗透剖面。
(B)乌头碱的累积渗透剖面
雪山金罗汉止痛涂膜剂为公司核心藏药外用制剂,组方含铁棒锤、延胡索、五灵脂、雪莲花、川芎、红景天、秦艽、桃仁、西红花、冰片、人工麝香等11味高原药材;独家涂膜剂型涂抹约2分钟形成透气薄膜,长效释药、不沾染衣物;本品为国药准字 Z20010095、OTC甲类、医保乙类。
本研究是公司产学研协同创新重要成果,以现代科学诠释传统藏药价值。后续研发团队将持续开展藏药机理研究,推进民族药现代化、国际化发展。
研发中心 供稿
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