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左氧氟沙星、环丙沙星和莫西沙星的9个用药误区,千万别踩!

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每天学个热搜药

左氧氟沙星、环丙沙星和莫西沙星是临床上常用的氟喹诺酮类抗菌药物,但在临床应用中可能存在一些误区,笔者特整理了以下9点,以飨读者,让我们一起来看一下。

误区1

环丙沙星属于“呼吸喹诺酮”

“呼吸喹诺酮”不包含环丙沙星,主要包含左氧氟沙星、莫西沙星及吉米沙星3种药物。这3种药物能够较全面地覆盖社区获得性肺炎(CAP)常见病原体,且在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高,能够较好地满足社区获得性下呼吸道感染的治疗需要。

我国CAP常见致病菌为肺炎链球菌和肺炎支原体,肺炎链球菌对环丙沙星的耐药率相对较高,所以环丙沙星不推荐用于治疗CAP。《中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)》 [1] :CAP治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星。

误区2

莫西沙星用于铜绿假单胞菌感染

莫西沙星作为第四代喹诺酮药物,具有广泛和全面的抗菌活性,对革兰阳性和革兰阴性菌均具有很好的覆盖能力,但它对铜绿假单胞菌(PA)的抗菌活性较弱,甚至可以说是天然耐药。PA抗菌活性:环丙沙星>左氧沙星>莫西沙星。根据《中国铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识(2022版)》 [2] ,具有抗PA的喹诺酮药物推荐环丙沙星、左氧氟沙星。

误区3

莫西沙星可治疗支气管扩张合并感染

经验治疗支气管扩张合并感染时,需考虑支气管扩张症患者中PA的分离率较高。针对支气管扩张合并感染的治疗,特别是对于PA感染的患者,应首选具有强抗PA活性的药物。莫西沙星对PA的抗菌活性较弱,作为治疗药物不恰当的。

误区4

莫西沙星适用于治疗尿路感染

尿路感染的主要病原体是革兰氏阴性菌,其中大肠埃希菌是最常见的致病菌。我国大肠埃希菌对莫西沙星的耐药率较高。泌尿系感染的治疗需要选择在泌尿系统浓度较高的抗菌药物。莫西沙星在尿液中的浓度相对较低左氧氟沙星大部分从肾脏排泄(87%),尿中浓度高,适合用于尿路感染的患者,而莫西沙星以原型药物排出尿中约20%,故不用于尿路感染的治疗[3]。

误区5

腹腔感染可单用左氧氟沙星

腹腔感染多合并厌氧菌感染,莫西沙星对厌氧菌有抗菌活性,可单独用于治疗合并厌氧菌感染的腹腔感染;而左氧氟沙星但对厌氧菌活性差,治疗腹腔感染则需要联合使用甲硝唑[4]。

误区6

肾功能不全患者莫西沙星需调整剂量

莫西沙星通过肝肾双通道代谢,对于肾功能减退患者的感染无需调整剂量,常规剂量0.4g qd。而左氧氟沙星与环丙沙星在肾功能减退时需调整剂量。

误区7

推荐“头孢+左氧”联合治疗肺部感染

以抗菌谱来看,左氧和头孢的抗菌谱有重叠,且左氧氟沙星的抗菌谱比头孢广泛的多,对于某些病原体,单独使用其中一种抗生素即可达到治疗效果。联用左氧+头孢治疗肺部感染,大多数情况下,并无足够的科学依据。

根据临床指南和抗生素合理使用的原则,对于大多数肺部感染,通常不推荐常规联用β-内酰胺类(如头孢类)和喹诺酮类(如左氧氟沙星)。无指征地联用抗生素可能导致不必要的药物副作用、增加耐药性的风险以及医疗资源的浪费。

误区8

左氧氟沙星2次/d给药绝对错误

左氧氟沙星2次/d并非绝对错误,需要根据患者情况和病情而定:

1、2022年《中国铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识》 [2] 提到: 在针对PA引起的下呼吸道感染时,如果遇到细菌负荷升高或MIC较高的菌株所致的严重感染,左氧氟沙星的剂量可用至500mg,q12h。

2、左氧氟沙星参与铋剂四联方案根除幽门螺杆菌时,所推荐的给药剂量,既可以500mg qd,也可以200mg bid。

3、《儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南(2023年版)》[5]:左氧氟沙星:6个月-5岁:8-10mg/(kg·次)q12h;由于左氧氟沙星的消除速率具有显著的年龄依赖性。具体而言,对于5岁以下的儿童,左氧氟沙星在体内的清除速度约为成人的2倍,因此儿童在使用该药物时的全身暴露量大约为成年人的1/2[6]。

误区9

左氧氟沙星可与氨茶碱联用

左氧氟沙星为细胞色素P450酶抑制剂(抑制CYP1A2),而氨茶碱主要经细胞色素P450酶代谢,两者合用可导致氨茶碱代谢减慢,血药浓度升高,最终导致茶碱中毒。莫西沙星对氨茶碱的影响较小,必需和氨茶碱联用时建议选择莫西沙星。

参考文献:

[1]中华医学会呼吸病学分会; 中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南 (2016 年版). 2016;39(4):253-279 AB. doi:10.3760/cma.j.issn.1001-0939.2016.04.005.

[2]中华医学会呼吸病学分会感染学组. 中国铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识(2022年版) [J] . 中华结核和呼吸杂志, 2022, 45(8) : 739-752. DOI: 10.3760/cma.j.cn112147-20220407-00290.

[3]张菁, 吕媛, 于凯江等. 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识 [J]. 中华结核和呼吸杂志,2018,(6)41,409-443.

[4] 中华医学会外科学分会外科感染与重症医学学组,等. 中国腹腔感染诊治指南(2019版) [J]. 中国实用外科杂志, 2020, 40(1):1-16.

[5]国家卫生健康委员会,赵顺英,钱素云,等.儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南(2023年版)[J].传染病信息, 2023, 36(4): 291-7.

[6]伍俊妍,孙树梅.氟喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识[J].今日药学,2018, 28(01):1-10.

阿奇霉素用于伤口感染?莫西沙星用于糖尿病患者?对吗?

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