北京
体外实验能证明ADC能杀死癌细胞，但药物在活的动物体内会怎么表现？这才是决定ADC能否进入人体试验的关键。爱思益普的ADC体内评价平台，为候选药物提供从"纸面数据"到"实战验证"的完整支持。
肿瘤模型是体内药效评价的核心。平台建立了多种肿瘤异种移植模型（CDX），把人的癌细胞接种到免疫缺陷小鼠体内，让肿瘤生长后再用ADC治疗。通过测量肿瘤体积变化，计算肿瘤抑制率，判断ADC的体内药效。在某TROP2-ADC项目中，平台通过CDX模型发现候选分子在乳腺癌模型中的肿瘤抑制率达85%。
更贴近临床的是患者来源异种移植模型（PDX）——直接把患者的肿瘤组织接种到小鼠体内。这种模型保留了患者肿瘤的原始特征（包括异质性、基因突变等），预测临床疗效的价值更高。爱思益普可根据客户需求构建定制化PDX模型。
药代动力学（PK）研究追踪ADC在动物体内的"行踪"。由于ADC同时包含大分子抗体和小分子载荷，PK分析比普通药物复杂得多。平台建立了基于ELISA和电化学发光（ECL）的免疫分析方法，分别检测总抗体（不管是否挂了弹头）和偶联抗体（只检测挂了弹头的抗体）。两者的差异反映了ADC在体内"掉弹头"的速度。对于释放的载荷和代谢产物，平台开发了高灵敏度的LC-MS/MS方法，支持血浆、血清、组织等多种样品的定量分析。
安全性评价同样不可或缺。ADC的脱靶毒性是临床失败的主要原因之一。爱思益普建立了覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel，系统性预测ADC对心血管、神经、代谢等系统的潜在风险。在某项目中，平台通过Safety Panel检测发现化合物对肌肉钠通道有潜在抑制作用，经结构优化后治疗窗口提升了2.5倍。
从靶点验证、抗体筛选、偶联工艺、体外药效、体内PK/PD到安全性评价，爱思益普构建了覆盖ADC研发全链条的一体化服务平台，采用"模块化筛选+定制化服务"的灵活模式，已支持全球药企完成数十项ADC项目的IND申报，助力创新药物从实验室走向临床。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
