一个缓释片，安眠、抗抑郁焦虑、抗阳痿早泄，一药三效：

1、安眠：

目前, 对睡眠障碍的临床治疗仍然以苯二氮䓬类如氯硝西泮、阿普唑仑等镇静催眠药物治疗为主, 虽此类药物也具有引导入睡与轻微抗焦虑抑郁的作用, 但在使用中存在许多潜在的问题, 如白天宿醉、共济失调现象, 长期使用可出现注意力、记忆力障碍, 易出现药物的耐受性和成瘾性, 限制了其临床应用。由于90%以上的焦虑抑郁患者都同时伴有睡眠障碍, 目前临床上往往分别针对失眠、抑郁、焦虑进行治疗, 患者常因为服药次数过多、治疗费用高、副作用大而放弃治疗, 所以临床上需要一种能同时治疗抑郁、焦虑和失眠的药物。曲唑酮缓释片作为一种选择性5-羟色胺 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 再摄取抑制剂, 不但可选择性阻断机体对5-HT的再摄取, 提高突触间隙5-HT含量, 而且可阻断5-HT2 受体。同时曲唑酮还可阻断组胺受体, 在抗抑郁焦虑的同时, 还可以对患者产生镇静作用, 能缩短睡眠潜伏期、改善睡眠连续性, 减少夜间觉醒, 增加快速眼动睡眠潜伏期和深 (慢波) 睡眠。Saletu-Zyhlarz等使用多导睡眠仪评估11例伴有抑郁症的失眠患者和11名健康受试者, 发现曲唑酮100mg/d能提高睡眠参数。Kaynak等报道, 由抗抑郁药引起的继发性失眠患者应用曲唑酮50mg/d后, 其主观睡眠参数匹兹堡睡眠质量指数好转。

有临床研究将曲唑酮与氯硝西泮进行比较, 发现两种药物改善伴有焦虑抑郁的妇科肿瘤患者睡眠障碍均有效, 但曲唑酮能增加总睡眠时间、减少睡眠潜伏期和觉醒次数, 与氯硝西泮组相比能明显改善睡眠质量和改善睡眠结构。此外, 曲唑酮较氯硝西泮能较快改善患者的焦虑、抑郁及睡眠状况, 而且该药安全性好。文献报道曲唑酮不但不会成瘾，还可治疗苯二氮䓬类药物依赖和戒断症状, 无呼吸抑制, 减少次晨头晕眼花, 被视为一种有效的不成瘾的安眠药。这个研究表明, 曲唑酮作为新型的具有镇静催眠作用的抗抑郁药, 用于治疗睡眠障碍安全有效, 服药依从性好, 可作为改善焦虑抑郁患者睡眠障碍的有效选择。

2、抗抑郁焦虑：

焦虑性神经症比较常见,以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征,常伴有头晕、胸闷、心悸、大汗淋漓等植物性神经症状和运动性不安,对患者的工作、生活有一定的影响。临床多以苯二氮䓬类、三环类抗抑郁剂治疗,其中三环类抗抑郁剂应用甚广。此类药物的疗效是肯定的,但其副反应较大,对患者的生活质量存在明显影响,降低了其治疗依从性。医生及患者均希望有一种副反应低、疗效肯定的新药物的出现。

曲唑酮缓释片是一种新型的抗抑郁药物,属于杂环类抗抑郁剂,其药理学作用复杂,目前认为其作用机制主要为选择性抑制5-HT重吸收,并有微弱的NE再摄取抑制作用,无抗胆碱作用,对失眠、抑郁、焦虑有明显的作用。临床研究结果显示,曲唑酮治疗焦虑性神经症疗效肯定,其疗效与阿米替林相似其副反应明显少于阿米替林,考虑与其无抗胆碱能作用有关。其主要副反应为嗜睡,个别的有恶心、食欲下降等消化道症状,但对患者的生活质量影响不大,治疗依从性较好,这与田氏等人的报道相似。

总之，临床研究表明曲唑酮治疗焦虑性神经症疗效肯定、副反应较三环类抗抑郁剂少,有其临床优越性。

3、抗阳痿早泄：

由国外报道及国内的临床研究和动物实验的资料，可证实曲唑酮缓释片对治疗性功能障碍有确切的疗效，尤其是早泄、器质性或精神性勃起障碍，联合其它药物或疗法、早期用药、年轻患者效果更好。对于糖尿病性性功能障碍，因临床研究或报道的病例极少，其疗效无法定论。

目前还没有明确的科学定论，许多学者围绕曲唑酮抗抑郁药理作用推测与其5—羟色胺拮抗、去甲肾上腺的重吸收阻断、弱的抗胆碱作用有关。有学者认为，主要与药物及其代谢产物引起的神经系统一系列效应相关。曲唑酮及代谢产物——氯哌嗪都有肾上腺受体阻滞作用，而阴茎的神经调节受交感神经释放去甲肾上腺素和副交感神经释放胆碱（Ach）双重支配，两者作用相对立，因此其较强的肾上腺阻滞作用抑制了交感神经的功能，使副交感神经功能相应加强，释放的Ach递质增加，第二信使释放增加，从而导致阴茎内皮系统释放的一氧化氮增加，环磷酸鸟苷作用加强，致阴茎勃起而改善性功能。

随着人们生活水平的提高和与全球性的交流融合，关注健康、关注生活质量的提高，已成为卫生保健的热门话题；国内对性功能障碍的认识也走向科学，大量患者从禁锢到羞于启齿再到坦然地寻医问药。因此，寻找和开发性功能障碍治疗药物是我国制药工业的迫切任务和目标，而曲唑酮可作改善性功能障碍的药物进行临床观察和研究。