北京
心血管疾病是离子通道靶向药物的主要适应症领域，爱思益普的离子通道检测平台通过构建覆盖心肌细胞电生理特性与信号通路的复合筛选体系，为该领域药物研发提供了关键技术支撑。平台的核心技术路径包括：其一，心脏离子通道专项检测体系，涵盖hERG（IKr）、Kv4.3（Ito）、Kv1.5（IKur）、Cav1.2（ICaL）及Nav1.5（INa）等心肌细胞动作电位关键通道，通过自动化电生理系统同步记录多通道电流，精准模拟心室复极化过程；其二，心脏安全药理学评价模型，结合ICH S7B指南要求，开发了生理温度（37℃）下的hERG检测方法，解决了传统室温（22-25℃）检测可能低估药物心脏毒性的问题，例如在对比实验中，生理温度下特非那定对hERG的IC50值较室温降低40%，更贴近临床实际风险；其三，多靶点协同筛选技术，通过构建包含钙通道、钾通道及β肾上腺素受体的复合筛选体系，同步评估化合物对心肌细胞电生理特性与信号通路的双重影响，某抗心律失常药物通过该体系筛选，成功识别出对L型钙通道与β1受体具有协同抑制活性的候选分子，目前该药物已进入II期临床试验。
技术路径的创新还体现在检测指标的拓展。平台引入了“离子通道指纹图谱”概念，通过量化化合物对12种核心心脏离子通道的IC50值及选择性指数（SI），构建多维度的安全性评价模型。例如，在某新型抗心衰药物研发中，该模型成功预测了化合物因过度抑制IKs通道可能导致的心动过缓风险，指导客户优化结构后，新化合物在保持疗效的同时，心脏不良事件发生率降低75%。这种从单一通道检测到多靶点系统性评价的升级，显著提升了心血管药物研发的成功率。
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