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产品名称:甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺戊二酸酯,mPEG-SG的结构影响
1. 分子结构与核心特性
组成与连接方式
mPEG链段:甲氧基封端的聚乙二醇链,提供亲水性、生物相容性及空间位阻效应,分子量可定制(1k-30k Da),影响水溶性、循环时间和反应速率。
SG基团:琥珀酰亚胺戊二酸酯活性酯,通过C4脂肪族酯键与mPEG连接,在pH 7.0-8.5条件下与氨基(-NH₂)快速发生酰胺化反应,形成稳定共价键,选择性高,避免非特异性结合。
酯键特性:内部酯键在水性条件下可能水解,导致共轭产物分解,需控制储存和应用条件。
物理化学性质
溶解性:溶于水和大部分有机溶剂(如DMF、DMSO),分子量影响溶解速度和浓度。
稳定性:-20℃以下避光、干燥保存,避免反复冻融及水分侵入;添加抗氧化剂(如BHT)或稳定剂可抑制酯键水解和氧化。
荧光特性:无固有荧光,但可通过偶联荧光探针(如FITC、Cy5)实现生物成像,荧光信号稳定且可调控。
2. 结构参数对性能的影响
分子量调控
低分子量(1k-2k):快速反应速率,适用于蛋白质、多肽的快速标记,或需快速释放的应用场景(如药物递送中的短效载体)。
高分子量(5k-10k):延长体内循环时间,降低免疫原性,适用于长效药物递送、生物大分子修饰(如抗体、酶)及纳米材料功能化。
超高分子量(20k-30k):增强空间位阻效应,减少非特异性吸附,适用于高精度生物传感或靶向递送系统。
SG基团取代度与活性
取代度影响反应速率和偶联效率,高取代度增强反应活性,但需平衡空间位阻对反应的影响。
酯键稳定性受pH、温度和溶剂影响,需优化反应条件(如弱碱性、低温)以避免副反应。
3. 生物相容性与安全性
生物相容性
mPEG链段降低免疫原性和蛋白吸附,减少体内免疫反应和血栓形成风险,适用于医用材料表面改性(如心脏支架、人工血管)。
SG基团与氨基反应后形成稳定酰胺键,生物相容性良好,适用于体内应用(如药物递送、生物成像)。
细胞毒性
低细胞毒性(<1级),适用于细胞标记、药物递送及生物传感器。
需注意酯键水解产物可能引起的局部刺激,需优化分子量及储存条件以降低风险。
代谢与排泄
mPEG链段通过肾脏代谢,SG基团水解产物经肝代谢,需关注长期体内积累及潜在毒性,避免生成有毒代谢物(如亚硝胺)。
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