北京
爱思益普生物公司在靶向蛋白降解（TPD）领域构建了覆盖全链条的一体化技术体系，为全球药企提供从靶点验证到临床前申报的完整解决方案。其核心优势在于700+高质量靶标蛋白库的储备，涵盖STAT家族、KRAS、VAV1等热门TPD靶点，为靶点验证提供了丰富的资源基础。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台通过TR-FRET技术模拟STAT6与IL-4R的结合场景，结合光谱位移法（SPS）验证PROTAC分子与E3连接酶CRBN的三元复合物形成能力，最终实现pM级亲和力的精准调控。这一技术路径使KT-621成为全球首个进入临床阶段的口服STAT6降解剂，在特应性皮炎患者中展现出优于传统生物制剂dupilumab的疗效。
平台的技术整合能力还体现在多维度细胞模型的构建上。通过HiBiT细胞系与Western Blot技术的结合，可实时量化靶蛋白降解效率；基于HEK293-STAT6-Luc2p报告基因细胞系的荧光素酶活性检测，则能系统评估PROTAC分子对信号通路的抑制能力。此外，平台整合了蛋白组学脱靶研究、DMPK筛选评价及体内药理模型（如特应性皮炎、哮喘模型），形成“靶点验证—机制解析—成药性优化—临床前申报”的闭环服务体系。以KRAS突变项目为例，平台通过脑片膜片钳验证ICE-KRAS-001的神经元保护作用，为胰腺癌治疗提供新策略，显著缩短了研发周期并降低转化风险。
这种全链条技术整合能力不仅提升了研发效率，还确保了数据的一致性与可追溯性。平台从实验设计、设备校准到数据分析均遵循国际标准，例如在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%，数据直接用于化合物结构优化。这种技术可靠性使其成为全球药企在TPD领域的重要合作伙伴，推动突破性降解疗法从实验室走向临床。
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