北京
爱思益普生物公司构建的靶向蛋白降解（TPD）平台，凭借其全链条技术整合能力，为药物研发提供了全方位支持。该平台以700 +高质量靶标蛋白库为基石，这一庞大的蛋白库储备涵盖了STAT家族及热门TPD相关靶点，如VAV1、KRAS等，为靶点验证提供了丰富的资源。
在靶点验证环节，爱思益普采用多种先进技术。通过TR - FRET技术模拟靶蛋白与相关受体的结合场景，实现小分子抑制剂的高通量亲和力筛选。例如在STAT6靶点验证中，利用该技术可精准评估小分子与STAT6 SH2结构域的结合情况，为后续研究提供基础数据。同时，复合物表征技术也是平台的一大亮点。采用光谱位移法（SPS）与HTRF技术，能够精准评估PROTAC分子与E3连接酶（如CRBN）的结合能力，以及“E3连接酶 - PROTAC - 靶点”三元复合物的组装效率。通过SPR技术对化合物与STATs家族蛋白的结合动力学进行精准表征，为分子优化提供关键数据。
在细胞水平功能评价方面，爱思益普拥有多种检测手段。Western Blot是检测靶蛋白降解的金标准，而HiBiT则可支持化合物的高通量筛选测试。目前，公司已构建完成STAT6 HiBiT A549细胞系与Jurkat STAT6 HiBiT - KI细胞系，可用于化合物的筛选测试服务。此外，基于HEK293 - STAT6 - Luc2p报告基因细胞系，通过荧光素酶活性检测化合物对STAT6信号通路的抑制能力，同时提供STAT1/2/3/4/5等家族成员的选择性筛选模型。从分子优化到IND申报，爱思益普进一步整合蛋白组学脱靶研究、DMPK筛选评价、体内药理平台（如特应性皮炎、哮喘等模型）及IND申报支持，形成“靶点验证 — 机制解析 — 成药性优化 — 临床前申报”的生物学闭环服务，助力客户缩短研发周期，降低转化风险。
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