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产品名称:ICG-MAL,2143933-81-5,Maleimide-ICG的靶向性
一、化学结构与核心特性
分子组成:由吲哚菁绿(ICG)与马来酰亚胺(MAL)基团共价结合,分子式C₅₁H₅₆N₄O₆S,分子量853.09。ICG提供近红外荧光特性(激发波长780nm,发射波长810-820nm),MAL基团赋予巯基(-SH)特异性结合能力。
光学特性:近红外荧光穿透深度达数厘米,背景干扰低,适用于活体成像、肿瘤检测及手术导航。ICG已获FDA批准,生物相容性良好,代谢产物可通过肝脏排出。
反应活性:MAL基团在pH 6.5-7.5条件下与半胱氨酸残基的巯基形成稳定硫醚键,实现蛋白质、抗体或纳米载体的靶向偶联。
二、靶向机制与应用领域
靶向原理:通过MAL基团与含巯基生物分子(如抗体、多肽、纳米载体)的特异性共价结合,实现靶向标记。例如:
肿瘤成像:标记抗HER2抗体用于乳腺癌成像,或抗PD-L1抗体监测免疫治疗效果。
手术导航:结合肿瘤特异性多肽(如奥曲肽),在神经内分泌肿瘤手术中实现精准定位。
药物递送:偶联脂质体、金纳米颗粒等载体,追踪药物在肿瘤组织的分布与释放,优化靶向治疗方案。
细胞追踪:标记干细胞或免疫细胞,研究其迁移、归巢及代谢动力学,如间充质干细胞在体内的动态行为。
光热/光动力治疗:利用ICG的光热效应,结合靶向分子实现肿瘤的光热消融,适用于浅表肿瘤的微创治疗。
生物分子检测:用于蛋白质互作研究(如FRET技术)、酶活性追踪及代谢组学分析。
三、应用优势与限制
优势:
高特异性:MAL基团仅与巯基反应,减少非特异性结合,提高实验可控性。
深层成像:近红外荧光穿透力强,适合活体动物成像及手术引导。
多功能性:可同时实现荧光成像、药物递送及光热治疗,支持“诊疗一体化”设计。
限制:
稳定性挑战:对光、热敏感,需-20℃以下避光干燥保存,避免反复冻融。
反应优化:需预处理蛋白质(如用DTT还原暴露巯基),控制反应摩尔比和温度以防止荧光淬灭(如H-二聚体形成)。
安全范围:仅限科研使用,非临床应用需严格遵守安全规范,操作时需佩戴防护装备。
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