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产品名称:1440903-11-6,NOTA-GA-Mal的物理化学性质
1. 基本信息与分子特征
分子式与分子量:C₂₁H₃₁N₅O₉,分子量约497.51 g/mol。
外观:白色或类白色结晶粉末,熔点约204-206°C。
结构特点:基于NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)衍生物,通过甘氨酸(GA)连接臂引入马来酰亚胺(Mal)基团。NOTA核心提供六齿配位位点,可高效螯合Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺等金属离子;马来酰亚胺末端可与巯基(-SH)共价偶联,形成稳定硫醚键。
2. 物理性质
溶解性:
溶于极性有机溶剂(如DMSO、DMF、DCM、THF),微溶于水,但在含微量有机溶剂的PBS缓冲液中可溶解。
金属络合物(如与⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺形成的络合物)水溶性增强,适合生物应用。
稳定性:
化学稳定性:在酸性和中性条件下稳定,但在高pH(>9)、还原剂(如DTT)或高温下可能分解。
金属络合稳定性:与金属离子形成的络合物具有高热力学和动力学稳定性,耐水解和酶解,适合体内应用。
储存稳定性:需避光、干燥保存于-20℃以下,避免反复冻融。溶液需分装小份,未用溶液应冷冻保存(-20℃以下)。
3. 化学性质与反应活性
金属螯合能力:
NOTA核心通过三个氮原子和三个羧酸氧原子形成六齿配位结构,可高效螯合Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺、⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺等金属离子,生成高稳定性络合物,适用于PET/SPECT成像及放射性治疗。
生物偶联能力:
马来酰亚胺基团与巯基(-SH)发生亲核加成反应,在生理条件(pH 7-9,室温)下快速形成稳定硫醚键,适用于蛋白质、抗体、肽类及纳米材料的标记。
反应具有高选择性,避免与氨基或羧基发生非特异性反应。
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