上海
1月7日，亚盛医药宣布，公司研发的新一代BTK靶向蛋白降解剂APG-3288的新药临床申请（IND）已获美国FDA许可，将开展其治疗复发/难治B细胞恶性肿瘤的临床研究。亚盛医药新闻稿表示，这标志着公司在靶向蛋白降解领域的研发成果正式进入临床阶段。
该研究是一项全球多中心、开放性的1期临床研究，旨在评估APG-3288治疗复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者的安全性、耐受性、PK特征及初步疗效。
BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细胞的活化、增殖和存活中发挥核心作用。BTK异常激活被认为与多种B细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关，也被证实参与多种自身免疫性及炎症性疾病的发生发展。
APG-3288是亚盛医药基于蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术平台自主研发的首个新型高效和高选择性BTK降解剂。该分子通过促进三元复合物BTK-PROTAC-Cereblon E3泛素连接酶的形成随之经蛋白酶体降解BTK。与传统BTK抑制剂不同，APG-3288旨在通过降解而非抑制的方式发挥作用，可诱导野生型与多种对现有BTK抑制耐药的突变型BTK发生快速、强效、高选择性和持续性的降解，在源头阻断BCR–BTK信号通路，从而克服BTK抑制剂耐药，为BTK靶向治疗提供差异化的解决方案。
临床前研究结果显示，与其他在研BTK降解剂相比，APG-3288具更强的BTK降解能力、更高的选择性及更优越的PK特征，呈现潜力。
参考资料：
[1]亚盛医药BTK降解剂APG-3288的新药临床申请（IND）获美国FDA许可. From https://www.prnasia.com/story/517970-1.shtml
免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
