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治疗社区获得性肺炎新型抗菌药——来法莫林

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社区获得性肺炎

社区获得性肺炎(CAP)指在医院外获得的肺实质炎症,是最常见的感染性疾病之一。CAP患者的临床表现不一,可以是发热、咳嗽、咳痰等特征的轻症肺炎,也可以是呼吸窘迫和脓毒症为特征的重症肺炎。国内一项多中心前瞻性研究显示,CAP检出率前五的病原体(细菌)分别为肺炎支原体、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌。近些年,肺炎支原体和肺炎链球菌对大环内酯类抗生素耐药率保持较高水平,耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌感染有所增加,这也使得治疗CAP的抗菌药物选择面临严峻的挑战。

2025年7月3日国家药品监督管理局(NMPA)官网公示,醋酸来法莫林注射用浓溶液及醋酸来法莫林片在国内获批上市。来法莫林为全新半合成截短侧耳素类抗菌药物,主要用于治疗敏感病原体引起的成人CAP。

简单的说就是抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。具体是通过与细菌核糖体50S亚基23S rRNA的肽基转移酶中心的A位点和P位点结合,阻断tRNA的正确定位和肽链延伸,从而抑制蛋白质合成。这种双位点结合机制增强了药物与核糖体的结合力,不易诱导耐药性。

抗菌谱

可覆盖多种病原体包括肺炎链球菌(包括多重耐药肺炎链球菌(MDR-SP))、金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA))、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体和肺炎衣原体。对消化链球菌属、卟啉单胞菌属、普雷沃菌属等少数厌氧菌具有抗菌活性,但对拟杆菌属、梭菌属等大多数厌氧菌无效;对肠杆菌属、不发酵糖革兰阴性杆菌(如铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、变形杆菌属、沙门菌属)以及粪肠球菌等无抗菌活性。

用法用量

1、注射用浓溶液

0.15 g,每12小时1次,静脉输注至少90分钟,推荐疗程5~7天。

2、片剂

(2)0.6 g,口服,每12小时1次,推荐疗程5天;建议餐前至少1小时或者餐后至少2小时服用;请勿将本品压碎或掰开服用。

3、特殊人群

对于肾功能损害患者(包括血液透析患者)无需调整剂量。

对于轻度或中度肝功能损害患者,无需调整静脉给药剂量;重度肝功能损害患者,推荐每24小时静脉给药一次,每次0.15 g;尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行过研究,不推荐片剂用于此类患者。

孕妇接受本品给药时可能会对胎儿造成伤害。

哺乳期妇女在治疗期间或停药2天内禁止哺乳。

不良反应

最常见的严重不良反应为房颤。最常见的不良反应为腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高、头痛、低钾血症和失眠。胃肠道反应主要与口服给药有关,导致治疗终止发生率<1%。

禁忌症

01、禁用于以下患者,包括已知存在 QT 间期延长的患者;电解质紊乱,尤其是未纠正的低钾血症的患者;心动过缓、不稳定型充血性心力衰竭或症状性室性心律失常病史的患者;对截短侧耳素类药物或本品任何成份过敏的患者。

02、禁止与以下药物联合使用,包括CYP3A中效或强效诱导剂(如依法韦仑、苯妥英、利福平);延长QT间期药物的CYP3A底物(如抗精神病药、红霉素、匹莫齐特、莫西沙星和三环类抗抑郁药);可延长QT间期的药品,如IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物;敏感性CYP2C8底物(如瑞格列奈)。

特点

1、独特作用机制,可降低交叉耐药,延缓诱导耐药;

2、可口服和静脉给药,方便序贯;

3、抗菌谱较广,可覆盖多种典型和非典型CAP致病菌;

4、安全性及耐受性良好。

小结

来法莫林是近20年来首个获批用于CAP治疗的全新类别抗菌药物,它的上市将为中国社区获得性肺炎(CAP)患者提供新的治疗选择。

作者:河源市人民医院 徐平

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