20.45亿元！一款AKT抑制剂完成授权

今日，来凯医药（Laekna Therapeutics，股票代码：2105.HK）与齐鲁制药共同披露独家许可协议，来凯医药将其核心在研产品乳腺癌候选新药AKT抑制剂LAE002（afuresertib）的中国地区权益授权予齐鲁制药。

根据协议条款，直至首个适应症在中国获得新药申请批准，来凯医药有权获得最高总计人民币5.3亿元不可退还的首付款和临床开发里程碑付款，以及最高总计人民币20.45亿元的首付款及里程碑款项。此外，来凯医药还有权在中国地区内未来净销售额收取梯度销售分成，分成比率范围为十余个百分点至二十余个百分点。

01.

AKT抑制剂前景明朗

当前，乳腺癌已成为全球女性健康的重要威胁，据一项基于GLOBOCAN数据库的研究数据[1]，2022年全球女性乳腺癌新发病例达230万例，相关死亡病例67万例；在女性所有癌症中，乳腺癌的发病率占比达25%，死亡占比为15.5%，均居各类癌症首位。

未来疾病负担将进一步加重，预计到2050年，全球女性乳腺癌新发病例将增至320万例，死亡病例将达110万例，较2022年分别增长38%和68%，疾病防控与新型治疗手段的研发需求愈发迫切。其中HR+/HER2-型（激素受体阳性/HER2阴性）患者基数庞大且治疗需求迫切。尽管在一/二线治疗中，内分泌联合CDK4/6抑制剂或化疗能带来初步获益，但多数患者会在治疗后出现耐药，导致治疗失败，临床亟需针对耐药机制的新型治疗方案，AKT抑制剂的出现恰好填补了这一空白。

AKT激酶作为PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心调控节点，其三种亚型（AKT1、AKT2、AKT3）在肿瘤增殖、代谢及耐药形成中均发挥关键作用。针对这一靶点的抑制剂，能精准阻断耐药肿瘤细胞的生存信号，为HR+/HER2-乳腺癌耐药患者提供全新治疗方向。从研发现状来看，全球范围内进入晚期临床开发阶段的AKT抑制剂仅有两款，来凯医药的LAE002（afuresertib）是其中之一。

LAE002（afuresertib）对三种AKT亚型实现均衡强效抑制，能更全面地阻断肿瘤细胞信号传导，且安全性表现更优。截至 2024 年 8 月 Ib 期全球数据：LAE002在18 位 PIK3CA/AKT1/PTEN 变异的乳腺癌患者中，中位无进展生存期 (PFS)为 7.3个月。对比竞品 Capivasertib，疗效相当（ORR 33.3% vs 28.8%，mPFS 7.3m vs 7.3m），且 安全性上具有明显优势（3 级 / 整体 TEAE 更少，后者停药率达 13%）。其针对HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验（AFFIRM-205）正按计划推进，目标于2025年第四季度完成受试者入组，2026年向中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）提交新药上市申请（NDA）。

除乳腺癌外，LAE002还在转移性去势抵抗型前列腺癌、PD-1/PD-L1耐药实体瘤等适应症中开展临床探索，进一步拓宽了应用场景。

从全球乳腺癌靶向治疗市场趋势来看，Wiseguy Reports 2025年发布的研究报告显示，2024年全球HER2相关乳腺癌靶向药物市场规模已达143.7亿美元，预计2025年至2032年将以5.11%的年复合增长率增长，2032年市场规模将突破214亿美元，其中二线及以上治疗市场因耐药患者群体扩大，增速显著高于整体市场。随着耐药患者群体的持续扩大，以及AKT抑制剂在多癌种中的应用拓展，市场规模有望进一步增长。目前全球首款获批的AKT抑制剂——阿斯利康的Capivasertib，2024年全球销售额已达4.3亿美元，其在中国市场因2025年4月才获批，销售额暂未充分释放，这也印证了国内市场对AKT抑制剂的未被满足需求，为LAE002的商业化提供了广阔空间。

02.

创新研发与商业落地的能力互补

来凯医药与齐鲁制药的合作，本质是临床阶段创新药企的研发专长与产业龙头全产业链能力的精准对接。

成立于2016年的来凯医药，是一家以科学为驱动的临床阶段生物医药科技公司，核心是为全球代谢疾病、癌症及肝纤维化患者带来新型疗法，其名称“Laekna”在古挪威语中即寓意“治愈”。

2023年6月，来凯医药在香港交易所主板上市。截至2024年年底，已围绕LAE102、LAE002（afuresertib）等核心产品启动7项临床试验，构建起涵盖19条在研管线的产品矩阵，聚焦肿瘤与代谢疾病两大核心赛道。

在肿瘤领域，核心产品LAE002（afuresertib）是全球仅有的两款进入晚期临床开发阶段的AKT抑制剂之一；同时布局了LAE001等临床前候选药物，形成多元化肿瘤管线。

代谢疾病领域，自主研发的LAE102（ActRIIA单克隆抗体）通过阻断Activin-ActRII 通路实现肌肉再生与脂肪减少，已获中美两国肥胖适应症新药临床试验（IND）批准，2024年11月与礼来签订临床合作协议加速全球开发；此外，LAE103（ActRIIB选择性抗体）、LAE123（ActRIIA/IIB双靶点抑制剂）等产品进一步挖掘ActRII受体靶点价值，覆盖肌肉相关疾病等适应症。

而作为中国领先的垂直整合制药公司，齐鲁制药则构建了从研发、生产到销售的全产业链体系，2024年位列中国医药行业前三。

齐鲁制药在全球拥有12家子公司、11个国内制造基地和36000多名员工，产品出口至100多个国家和地区，累计推出300多款产品，其中55款以上为中国率先推出。

在管线布局上，齐鲁制药形成了200多种仿制药、20多种生物仿制药和80多种创新产品的多元化组合，既具备成熟的规模化生产能力，又通过持续加码创新药布局巩固行业地位。其核心优势在于深度覆盖的商业网络、成熟高效的供应链体系和卓越的市场准入能力，产品已广泛触达全国各级医疗机构，为创新药的快速商业化提供了坚实基础。

一方是优质管线与技术平台的典型Biotech代表，另一方是行业顶尖的生产制造与商业化平台，双方的合作也为未来的产品提供了强大保障。

03.

行业趋势下的理性选择

此次合作是行业阶段、政策导向与企业战略需求的三重共振结果。

行业层面，AKT抑制剂作为PI3K/AKT/mTOR通路的重要靶点，长期被视为肿瘤治疗的潜力方向。阿斯利康的capivasertib是目前唯一获批上市的同类药物，其余企业的候选分子大多仍处于I/II期临床阶段，尚未形成成熟商业化格局。尽管研发难度较高，但这一通路在乳腺癌、前列腺癌等领域展现出良好信号，使其依然是跨国药企与本土企业关注的重点方向。对创新药企而言，选择合作切入未成熟赛道，是一种平衡风险与前瞻布局的理性策略。

政策层面，监管优化与产业导向为这类合作提供了制度支撑。国家药监局（NMPA）与药审中心（CDE）持续推进审评审批改革，推出优先审评、附条件批准等机制，并在2024年7月发布《优化创新药临床试验审评审批试点工作方案》，设立 30 个工作日临床试验申请审评审批通道，同时后续通过政策公告明确支持国际多中心临床试验，鼓励创新药研发中的跨机构协作。政策端加速审评+鼓励协作的信号，为企业通过授权、合作共享研发资源、降低单项风险提供了现实通道。

从更宏观的视角看，中国创新药行业正从规模扩张迈向质量协同。在研发成本上升、资本趋稳的背景下，通过区域授权与合作共研实现资源优化配置，已成为行业共识。此次来凯医药与齐鲁制药的携手，既是对未成熟靶点的长期押注，也体现出中国药企在复杂产业周期中愈发成熟的合作逻辑——以理性判断锚定潜力赛道，以协同互补降低创新风险，最终实现创新价值与商业化落地的双向兼顾。

参考文献：

[1]Kim, J., Harper, A., McCormack, V. et al. Global patterns and trends in breast cancer incidence and mortality across 185 countries. Nat Med 31, 1154–1162 (2025). https://doi.org/10.1038/s41591-025-03502-3

*封面来源：123rf

专题推荐

声明：动脉新医药所刊载内容之知识产权为动脉新医药及相关权利人专属所有或持有。未经许可，禁止进行转载、摘编、复制及建立镜像等任何使用。文中如果涉及企业信息和数据，均由受访者向分析师提供并确认。