近30款获批，多重机制的抗癌新模式！一体化平台赋能多肽药物开发

编者按：近年来，多肽疗法作为抗癌领域的新兴治疗模式，正为患者带来更多治疗选择。然而，这类疗法在研发过程中面临合成难度高、修饰类型多等挑战，对化学合成、分析及规模化生产提出了更高要求。作为创新的赋能者，药明康德旗下WuXi TIDES围绕多肽药物建立了一体化CRDMO平台，可提供包括线性、环状和⾼度修饰的多肽，以及非天然氨基酸、连接⼦、毒素和多肽偶联物的合成服务，支持从药物发现、CMC开发到商业化生产的各个阶段，以助力全球合作伙伴加速新药研发进程，早日造福病患。

多肽药物不仅能直接干预肿瘤相关信号通路，还可作为药物递送系统的关键载体，实现精准靶向递送，在癌症的诊断和治疗中展现出广阔的应用前景。

据统计，自1989年以来，已有近30款多肽药物获得美国FDA批准用于癌症的治疗和诊断，涵盖多种类别，包括促性腺激素释放激素（GnRH）类似物、生长抑素类似物（SSA）、前列腺膜抗原（PSMA）靶向多肽、抗体偶联药物（ADC）、多肽偶联药物（PDC）以及多肽受体放射性疗法（PRRT）等。

多肽药物通过多种机制发挥抗癌作用：可作为受体激动剂或拮抗剂调节信号通路；抑制肿瘤生存所必需的关键酶活性；或与放射性化合物偶联，用于诊断成像或靶向放射治疗。

此外，多肽还可以作为毒性载荷、连接子或者靶向载体，构成ADC或PDC的重要组成部分。凭借其多功能性、高特异性以及良好的安全性，多肽已成为现代癌症治疗中的重要工具。

值得关注的是，基于多肽的疫苗正逐渐成为肿瘤治疗的一种变革性策略，具有免疫原性明确、安全性良好及模块化设计等优势。这类疫苗可将肿瘤相关抗原（尤其是新抗原）有效递送至树突状细胞（DCs）等抗原呈递细胞（APCs），进而激活细胞毒性T淋巴细胞（CTL），介导特异性肿瘤清除。若与佐剂联合使用，还能促进APC的成熟和抗原表位呈递，进一步增强适应性免疫应答。

尽管多肽药物前景可期，但其在临床应用中仍面临诸多挑战，包括稳定性较差、膜渗透性较低，体内清除速度快以及口服生物利用度有限等。为改善这些药物特性，通常需要采用多肽骨架化学修饰以及环化等策略。

与此同时，与传统小分子药物相比，多肽药物的研发和生产更为复杂，涉及非天然氨基酸合成、肽库合成、偶联化合物制备、工艺放大以及制剂开发等多个关键环节。正因这一复杂性，专业赋能平台的支持更显关键，成为加速创新研发进程不可或缺的一环。

在这一领域，作为创新的赋能者，药明康德化学业务旗下WuXi TIDES平台配备有包括多肽、单体、配体、连接子、脂质等在内的“一站式”技术平台，拥有丰富的化学合成经验，可以满足来自不同客户、不同分子类型、不同偶联位置、不同载荷的差异化需求，全面助力合作伙伴更好地实现新药研发梦想。近年来，WuXi TIDES也在持续推进多肽产能建设，多肽固相合成反应釜总体积持续提升。

展望未来，药明康德也将继续助力全球合作伙伴的新药研发和生产，充分发挥多肽疗法的巨大潜力，为患者带来更多创新疗法和高质量药物。

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