速递丨每月一次皮下注射！歌礼多肽新药进入临床开发阶段

10月30日，歌礼宣布，已选定一款潜在“best-in-class”每月一次皮下注射胰淀素（amylin）受体激动剂ASC36作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国FDA递交ASC36治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC36是利用歌礼研发的胰淀素受体激动剂多肽。经设计优化的ASC36实现了更长的表观半衰期（以血药浓度降至Cmax的50%所需时间计）及更高的每毫克多肽生物利用度，从而支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升。这些经设计优化的特性使其在规模化生产中成本更低。

在非人灵长类动物研究中，ASC36缓释皮下储库型（depot）制剂的平均表观半衰期（observed half-life）约为15天，支持ASC36有望在人体中实现每月一次给药治疗肥胖症。

在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中（DIO模型已被证实对人体中的疗效具有高度预测性），给药相同摩尔浓度的ASC36和petrelintide，ASC36减重达10.01%，减重效果较一款同类药物相对提升达91%。每毫克多肽的减重效果更优，也可能使ASC36在规模化生产中成本更低。

ASC36具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近不形成纤维化（no fibrillation around neutral pH），可与包括GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35在内的其他多肽药物开发复方制剂。

ASC36具有更长的表观半衰期、更高的皮下生物利用度及更优越的减重效果，这些优势表明其有望成为“best-in-class”、每月一次的肥胖症疗法。

ASC36单药正在开发中，作为治疗包括肥胖症在内的心脏代谢疾病的基石疗法，同时，基于ASC36的联合疗法也正在开发中。歌礼计划将ASC36（胰淀素受体激动剂）和每月皮下给药一次的ASC35（GLP-1R/GIPR双靶点激动剂）联用，治疗肥胖症。

参考资料：
[1]歌礼选定同类最佳每月一次皮下注射胰淀素受体激动剂ASC36进入临床开发阶段. From https://www.prnasia.com/story/509270-1.shtml

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