阿卡波糖、米格列醇……α糖苷酶抑制剂不会用？这6点必须掌握

*仅供医学专业人士阅读参考

撰文：师春焕

阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖均属于α糖苷酶抑制剂，是临床常用的降糖药物。在临床中如何选择与使用呢？我们一起来看看吧。

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α糖苷酶抑制剂如何控糖？

该类药物的作用机制与中国人“高碳水饮食”（米饭、面条、馒头等）的习惯高度契合，可针对性降低餐后血糖。

当碳水化合物进入人体后，需经小肠内的“α糖苷酶”分解为葡萄糖，才能被吸收进入血液，进而导致餐后血糖升高。而α糖苷酶抑制剂会抢先与α糖苷酶结合，抑制其活性，延缓淀粉等碳水化合物的分解与吸收速度[1]。

研究显示[2]，这类药物能让餐后血糖的升高幅度减少约50%，同时还能减少25%~75%的餐后胰岛素分泌。由于α糖苷酶抑制剂在降低餐后血糖高峰的同时减少下一餐前血糖过低的发生，也称为“药物分餐剂”。

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三种α糖苷酶抑制剂怎么选？

目前国内临床上常用的α糖苷酶抑制剂有三种：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。它们各有特点，需要结合患者的身体状况、需求来选。

表1 三种α糖苷酶抑制剂的对比[3]

选择建议：

• 肝功能顾虑优先选：若患者担心药物伤肝，优先选择米格列醇，其无需常规监测肝功能；

• 肾功能不全需谨慎：肾小球滤过率＜25ml/（min・1.73m²）时，三种药物均需谨慎，其中阿卡波糖明确禁用。

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哪些人适合用？

（1）糖尿病前期干预。STOP-NIDDM研究显示[4]，阿卡波糖（100mg/次，3次/d）较单纯生活方式干预降低25%的进展为糖尿病风险。伏格列波糖（0.2mg/次，3次/d）可降低糖耐量异常患者糖尿病风险41%[5]。

（2）新诊断2型糖尿病单药治疗

在中国新诊断初治的T2DM患者，α糖苷酶抑制剂单药治疗的疗效与二甲双胍相当，可作为首选药物之一[3]。

（3）2型糖尿病联合用药[3]

①与二甲双胍联合：兼顾空腹血糖和餐后血糖，轻度减轻体重，不增加低血糖风险[6]。

②与磺脲类药物联合：降餐后血糖、不增低血糖风险。

③与DPP-4抑制剂联合：互补控糖，α糖苷酶抑制剂可降低早期餐后血糖高，DPP-4抑制剂对餐后晚期血糖升高有显著的抑制作用。

④与SGLT2抑制剂联合：研究显示达格列净药物代谢动力学特征无改变[7]，提示达格列净和伏格列波糖联用时无需调整药物剂量。

⑤与胰岛素联用：基础胰岛素可控制空腹血糖，但对餐后血糖的控制效果不理想。预混胰岛素或固定比例的双胰岛素，在使用过程中容易出现餐后血糖控制不佳，或发生餐前低血糖的情况。在使用胰岛素的同时，加用α糖苷酶抑制剂，能够弥补上述不足，不仅可使血糖更平稳，还能降低低血糖的发生风险。

（4）1型糖尿病辅助治疗

阿卡波糖通过非胰岛素途径发挥降糖作用，理论上存在1型糖尿病患者发挥控制餐后血糖波动的作用。可以减少胰岛素剂量，改善血糖稳定。

（5）功能性低血糖治疗

α糖苷酶抑制剂，特别是米格列醇，能有效治疗功能性低血糖症，可用于倾倒综合征、反应性低血糖等治疗。

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哪些人不能用？

①合并糖尿病酮症酸中毒（DKA）等急性糖尿病并发症的患者；

②对α糖苷酶抑制剂成分过敏的患者；

③合并可能因肠道胀气导致病情加重的患者，例如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等；

④伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者；

⑤18岁以下人群；

⑥妊娠或哺乳期患者：目前国内上市的3种药物均能少量进入乳汁，且尚无针对妊娠期患者使用该类药物的安全性研究数据。

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有哪些不良反应？该如何应对？

表2 α糖苷酶抑制剂的不良反应与应对措施

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需注意哪些药物间相互作用？

1.与胆酸螯合剂（如考来烯胺）、肠道吸附剂（如活性炭）、消化酶制剂（如多酶片、胰酶肠溶胶囊）联用：此类药物会降低α糖苷酶抑制剂的疗效，两类药物服用间隔需至少2小时。

2.阿卡波糖与地高辛联用：可能影响地高辛的吸收，联用时应定期监测地高辛血药浓度，确保药效稳定。

参考文献：

[1]中华医学会糖尿病学分会. 中国糖尿病防治指南（2024版）. 中华糖尿病杂志，2025，17(01):16-139. DOI:10.3760/cma.j.cn115791-20241203-00705

[2] Alssema M，Ruijgrok C，Blaak EE，et al. Effects of alpha⁃gluco⁃

sidase⁃inhibiting drugs on acute postprandial glucose and insulin

responses：a systematic review and meta⁃analysis. Nutr Diabetes，

2021，11：11.

[3]陈莉丽,吕肖锋.α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识[J].中国糖尿病杂志, 2024, 32(2):81-90.DOI:10.3969/j.issn.1006-6187.2024.02.001.

[4]Chiasson JL，Josse RG，Gomis R，et al. Acarbose for prevention

of type 2 diabetes mellitus：the STOP–NIDMM randomized trial. Lancet，2002，359：2072⁃2077

[5] Kawamori R，Tajima N，Iwamoto Y，et al；Voglibose Ph ⁃ 3 Study Group. Voglibose for prevention of type 2 diabetes mellitus：a randomised，double ⁃ blind trial in Japanese individuals with impaired glucose tolerance. Lancet，2009，373：1607⁃1614

[6] 中国医师协会内分泌代谢科医师分会. 成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识（2025版）[J]. 中华内科杂志,2025,64(08)：707-722.

[7] Imamura A，Kusunoki M，Ueda S，et al. Impact of voglibose on the pharmacokinetics of dapagliflozin in Japanese patients with type 2 diabetes. Diabetes Ther，2013，4：41⁃49

责任编辑丨蕾蕾

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