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【每日一药】注射用亚胺西瑞

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药品分类:抗菌药物

注射用亚胺西瑞是一种由亚胺培南、西司他丁钠和瑞来巴坦组成的复方抗菌药物,其在经典产品注射用亚胺培南西司他丁钠基础上增加了瑞来巴坦,从而显著增强了对产β-内酰胺酶(如KPC酶)耐药革兰阴性菌的抗菌活性。

1、适应症

☆ 用于治疗18岁及以上患者由敏感革兰阴性菌引起的严重感染,包括医院获得性/呼吸机相关性肺炎、复杂性尿路感染、复杂性腹腔内感染。

☆ 重要提示:用药前应确认病原体敏感性,避免滥用导致耐药性。

2、作用机制

☆ 亚胺培南:碳青霉烯类,通过抑制细菌细胞壁合成发挥广谱抗菌作用。

☆ 西司他丁:肾脏脱氢肽酶Ⅰ抑制剂,保护亚胺培南不被肾脏代谢,并降低亚胺培南的肾毒性,无抗菌活性。

☆ 瑞来巴坦:β-内酰胺酶抑制剂,保护亚胺培南不被某些β-内酰胺酶(如A类、C类β-内酰胺酶)降解。

☆ 三药协同:增强对耐药革兰阴性菌(尤其是产酶菌)的抗菌活性。

3、用法用量

☆ 标准剂量:肌酐清除率(CrCl)≥90 mL/min患者:1.25g(亚胺培南500mg+西司他丁500mg+瑞来巴坦250mg),每6小时一次,静脉输注30分钟。

☆ 肾功能损害患者剂量调整:


☆ 关键注意事项:CrCl <15 mL/min且未透析者禁用。血液透析患者应在透析后给药。

4、不良反应

☆ 常见反应(≥1%):腹泻、恶心、呕吐、头痛、转氨酶升高(ALT/AST)、贫血、低钾血症、静脉炎等。

☆ 严重反应:超敏反应(如过敏性休克)、艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)、中枢神经系统反应(如癫痫,尤其在肾功能不全或超剂量时)、肾毒性(尤其联用肾毒性药物时)。

5、禁忌

☆ 对本品任何成分(亚胺培南、西司他丁、瑞来巴坦)有严重过敏史者。

☆ 对β-内酰胺类抗菌药物(如青霉素、头孢菌素)有严重过敏反应者。

6、注意事项

☆ 超敏反应:用药前详细询问过敏史,用药中密切监测。

☆ 癫痫风险:中枢神经系统疾病、肾功能不全者慎用;避免超剂量使用。

☆ 药物相互作用:禁止联用丙戊酸(可导致丙戊酸血药浓度骤降,诱发癫痫);慎用更昔洛韦:可能增加癫痫风险。

☆ 艰难梭菌相关性腹泻风险:用药期间或停药后出现腹泻,需排查艰难梭菌感染。

7、特殊人群用药

☆ 老年人:无需调整剂量,但需根据肾功能调整(老年患者常伴肾功能下降)。

☆ 孕妇:缺乏充分数据,仅限潜在获益大于风险时使用(动物研究显示胚胎毒性)。

☆ 哺乳期:亚胺培南和西司他丁可少量入乳,瑞来巴坦入乳情况不明,建议权衡利弊。

☆ 儿童:18岁以下人群安全性及有效性尚未确立。

8、贮藏

☆ 未配制药品:密闭,≤30℃保存。

☆ 配制后溶液:室温(≤30℃)保存≤4小时;2–8℃冷藏保存≤24小时;禁止冷冻!

注射用亚胺西瑞是治疗多重耐药革兰阴性菌感染的重要武器,尤其适用于医院获得性细菌性肺炎、呼吸机相关性细菌性肺炎及复杂性腹腔、尿路感染。

其复方设计增强了对抗耐药菌的能力,但需严格遵循肾功能调整剂量,警惕过敏、癫痫及耐药风险。用药前务必评估病原体敏感性,确保精准治疗,好“钢”用在“刀刃”上。

审稿专家:国药东风总医院 副主任药师 刘慧敏

作者: 国药东风总医院 主管药师 丁雪茹

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