iRGD-PEG-DSPE的核心组分结构组成与化学特性

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产品名称：iRGD-PEG-DSPE，整合素靶向肽iRGD-聚乙二醇-磷脂的核心组分
结构组成与化学特性
核心组分：
iRGD多肽：环状九肽（序列CRGDKGPDC），含精氨酸（R）、甘氨酸（G）、天冬氨酸（D）等氨基酸，通过二硫键或酰胺键环化。其特异性结合肿瘤血管内皮细胞及肿瘤细胞表面的αvβ3/αvβ5整合素，并通过神经肽Y受体Y1（NPY1R）介导跨细胞转运，增强药物在肿瘤深部的渗透。
PEG（聚乙二醇）：分子量2,000-5,000 Da的亲水性聚合物，通过化学键（如酰胺键、马来酰亚胺-巯基偶联）与DSPE连接，形成“水合层”减少血浆蛋白吸附，延长体内循环时间（半衰期可达24-48小时）。
DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：两亲性磷脂，含两条C18饱和脂肪酸链和磷酸乙醇胺亲水头部，构成脂质双层骨架，支持纳米载体（如脂质体、胶束）的自组装。
分子特性：
分子量约3,000-10,000 Da（具体取决于PEG长度和多肽修饰）。
物理状态：常温下为白色固体粉末，溶于有机溶剂（如二氯甲烷、氯仿），在水中可自组装成粒径50-200 nm的纳米颗粒。
化学稳定性：在pH 7.4、37℃条件下保持稳定，但需避光、干燥、-20℃保存以防止酯键水解或氧化。
合成方法
多肽合成：采用固相多肽合成（SPPS）技术，通过Fmoc/t-Bu保护策略逐步构建iRGD序列，经HPLC纯化（纯度≥95%）。环化反应可通过氧化（如空气氧化）或化学交联（如二硫键形成）实现。
偶联反应：
DSPE-PEG合成：EDC/NHS活化PEG羧基，与DSPE氨基形成酰胺键；或通过硫醚键连接（如Mal-PEG-DSPE与iRGD的巯基反应）。
iRGD引入：DSPE-PEG-NHS与iRGD多肽的氨基端反应，或通过马来酰亚胺-巯基偶联实现定向连接。反应条件需优化（如pH 7.0-8.0、室温12-24小时），避免多肽结构破坏。
纯化与验证：透析、反相HPLC或凝胶过滤色谱纯化；结构通过¹H NMR、质谱（MALDI-TOF）及FTIR验证，确保连接位点准确且活性保留。

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