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产品名称:PCL-SS-PEG ;聚己内酯-双硫键-聚乙二醇的物理性质与形态
1. 化学结构与组成
核心结构:由三部分通过共价键连接构成:
PCL(聚己内酯):生物可降解聚酯链段,提供疏水性和降解性,降解产物为无毒的己内酯单体,最终代谢为CO₂和H₂O。
SS(双硫键):还原响应性化学键,在肿瘤细胞内高谷胱甘肽(GSH,2-10 mM)或低pH环境下断裂,触发药物释放。
PEG(聚乙二醇):亲水性链段,提升生物相容性,延长体内循环时间(如脂质体半衰期可达24小时),减少网状内皮系统(RES)清除。
连接方式:典型为PCL-SS-PEG线性嵌段结构,或通过双硫键形成PCL-SS-PEG-SS-PCL对称结构,实现两亲性自组装(如胶束、纳米颗粒)。
2. 物理性质与形态
溶解性:易溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO等有机溶剂;水溶性取决于PEG链长(如2000-5000 Da),长链PEG可自组装形成胶束或脂质体。
形态:常温下为固体粉末或粘稠液体,形态受分子量、纯度及存储条件影响;可形成纳米级胶束(50-200 nm),适用于药物包载。
热性质:玻璃化转变温度约-60℃至-50℃(PEG段),热稳定性良好,但高温(>60℃)或长期光照可能导致双硫键断裂或PEG氧化。
3. 化学性质与功能特性
还原响应性:双硫键在还原环境(如肿瘤细胞内)断裂,实现药物可控释放,提升靶向性并减少脱靶毒性(如载阿霉素系统肿瘤累积量是游离药物的4倍,心脏毒性降低70%)。
生物正交反应:可修饰末端基团(如叠氮、马来酰亚胺、四嗪),与靶向分子(如抗体、多肽)或成像探针偶联,实现精准递送与生物成像。
降解性:PCL链段通过水解或酶解逐步降解,降解速率可通过分子量调控(如高分子量PCL延长释放时间)。
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