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产品名称:DSPE-PEG-CSNRDARRC,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽CSNRDARRC的制备方法
一、制备方法
DSPE-PEG-CSNRDARRC的合成通常分两步进行:
DSPE-PEG中间体制备
化学偶联法:DSPE与PEG通过酯键或酰胺键连接,形成DSPE-PEG链段。
反应条件:无水有机溶剂(如二氯甲烷、DMF),催化剂(如DMAP),氮气保护下室温或低温反应。
纯化:通过柱层析或透析分离纯化。
CSNRDARRC肽段连接
化学偶联法:DSPE-PEG-NHS(活性酯)与CSNRDARRC肽段的氨基端在磷酸盐缓冲液中反应,形成酰胺键。
点击化学法:合成含叠氮基的DSPE-PEG(DSPE-PEG-N₃)或含炔基的肽段(如CSNRDARRC-alkyne),在铜催化剂或无铜条件下反应。
纯化:通过反相HPLC或超滤法分离目标产物。
二、应用领域
肿瘤靶向药物递送
化疗药物递送:将紫杉醇、多柔比星等难溶性药物包载进脂质体,提高溶解度和靶向性。
基因治疗:搭载siRNA或mRNA,实现肿瘤基因沉默或蛋白表达调控。
免疫治疗:将肿瘤抗原或免疫调节剂送入免疫细胞,激活抗*免疫反应。
生物成像与诊断
荧光成像:连接荧光染料(如Cy5、FITC),实现肿瘤的精准影像学定位。
MRI对比剂:偶联MRI对比剂,提高肿瘤诊断的灵敏度和特异性。
多模态治疗平台
联合治疗:与光动力治疗、热疗等方式结合,实现多模态精准治疗。
穿透性增强:突破肿瘤组织的“屏障”,将药物送到癌细胞核心区域。
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