北京
针对传统小分子药物难以调控的“不可成药”靶点，爱思益普的PROTAC平台开创了“事件驱动”的药物开发新范式。平台建立涵盖500+E3连接酶配体、300+靶蛋白配体的化合物库，结合CRISPR基因编辑技术，可快速构建PROTAC分子并验证其降解活性。在BRAF V600E突变肿瘤研究中，平台开发的ESP-PROTAC-01在纳摩尔浓度下即可诱导BRAF蛋白降解，在结直肠癌异种移植模型中使肿瘤生长抑制率达89%。
平台技术突破体现在三方面：一是开发“光控PROTAC”系统，通过蓝光照射精确控制靶蛋白降解时空，在斑马鱼模型中实现肿瘤部位特异性治疗；二是建立“降解动力学预测模型”，整合分子动力学模拟与实验数据，准确预测DC50值；三是创新“双靶点PROTAC”设计，某针对EGFR/c-Met的分子ESP-PROTAC-02，在非小细胞肺癌模型中克服了单一靶点耐药问题。
产业化应用成效显著：平台已支持8个PROTAC项目进入临床，其中BTK降解剂ESP-PROTAC-03在复发难治性淋巴瘤患者中显示出持久疗效，客观缓解率达65%。这些突破源于平台构建的“靶点发现-分子设计-体内验证”完整链条，使PROTAC研发周期从传统3-5年缩短至18-24个月。
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