硝苯地平禁用于此类患者！这6个常见问题必须清楚！

导语

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硝苯地平为临床常用药物，常用于高血压和心绞痛的治疗。关于硝苯地平用法用量的6个常见问题，看看你都会吗？

Q1：哪些人群降压优选硝苯地平？

硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB），理论上适用于各种高血压，是高血压的一线治疗药物，其无绝对禁忌症，相对禁忌症是快速性心律失常、心力衰竭。

硝苯地平基于其作用机理更适用于[1]：

1、容量性高血压：老年高血压、单纯收缩性高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压患者；

2、合并动脉粥样硬化的高血压：高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。

哪些人群应禁用或慎用硝苯地平?

1.对此药物过敏者。2.直肠切除后回肠造痿患者。3.肝功能不全患者。4.怀孕20周内和哺乳期妇女禁用。5.低血压患者。6.心脏瓣膜狭窄患者。

Q2：硝苯地平常用的口服剂型有哪些？

目前，常用口服剂型包括：普通片、缓释片、控释片。不同的剂型具有各自不同的药代动力学特点。

普通片：属短效的降压药，药物吸收入血后扩散速度快，消除速度也快，其血药浓度的达峰时间是20~30min，需增加给药次数来维持有效血药浓度。

缓释片：属中效的降压药，给药后吸收有所延迟，血药浓度下降也较为缓慢，但仍存在一定峰谷波动。根据生产工艺、外衣材料、药品规格的不同，硝苯地平缓释片又可进一步分为I型、II型和Ⅲ型。

控释片：属长效的降压药，是一种全新的药物释放模式，控释片单次给药后药物恒速释放，血药浓度逐渐上升达稳态后一直处在平台期，并可维持24小时左右，因此降压作用持久，且对心率的影响极小。

Q3：紧急降压为什么

不能舌下含服硝苯地平片？

重度高血压患者在短时间内血压迅速而显著地降低，可导致重要生命器官的血液灌注压明显下降、血流量明显减少；且含服硝苯地平后可导致全身血流重新分布，外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量相对减少。

国内外已有很多研究提示含服硝苯地平可以导致急性脑卒中、急性心肌梗死甚至猝死。

《高血压基层诊疗指南（2019 年）》也指出，高血压急症不可舌下含服短效硝苯地平。

因此，不再推荐含服硝苯地平平片治疗高血压，尤其是对于老年高血压患者。

可否舌下含服硝苯地平控释片？

硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它本身是一种活性药物，即不需要经过肝脏代谢而具有降压作用的药物。

目前在临床上使用的硝苯地平有四种不同的剂型：硝苯地平片、硝苯地平胶囊、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片。不同剂型具有各自不同的药物动力学特点。

硝苯地平片和硝苯地平胶囊均属于短效的降压药，其血药浓度的达峰时间是 20～30 分钟，因起效快、作用时间短，不符合平稳降压要求，故不宜使用；

硝苯地平缓释片属于中效的降压药，硝苯地平控释片属于长效的降压药，两者主要用于高血压患者的长期平稳降压。

2020 年 9 月发表在《中华高血压杂志》上的一项研究分析了中重度高血压患者舌下含服硝苯地平控释片降压的有效性和安全性，结果提示，对收缩压明显增高的高血压患者，舌下含服硝苯地平控释片 30 mg 能够有效而适度地降低收缩压和平均动脉压，同时无心率明显增加等不良反应发生。

该研究者认为，对于高血压急症或亚急症，在静脉降压药物缺乏或不可获得的情况下，含服硝苯地平控释片可作为一种替代方法。

但此用法仍存在争议。

控释剂型采用特殊技术生产，其核心技术有两点：一是吸水膨胀的推动层（推拉渗透泵），二是激光释放小孔。

该药口服后，在消化道内吸收水分，使得推动层吸水膨胀，推动药片内活性药物通过激光小孔缓慢恒速释放出来，呈现零级释放速率。因此一种合格的控释剂型是不适于舌下途径给药的。

以硝苯地平控释片为例：一片药物内含有 30 mg 硝苯地平，按照零级释放速率计算，舌下含服 1 分钟所释放出的硝苯地平约为 0.02 mg，这一剂量并不能发挥有效的降压作用。

Q4：硝苯地平有哪些配伍禁忌？

机体内硝苯地平的代谢酶为P4503A4酶，任何诱导或抑制该酶的药物都会间接影响机体内硝苯地平血药浓度。例如，利福平会诱导P4503A4代谢作用，降低硝苯地平血药浓度，从而降低药理作用；西柚汁中含有的呋喃香豆素会抑制P4503A4酶作用，升高硝苯地平血药浓度，从而增强降压效果，会因用药过量引起副作用，同样起抑制作用的还有红霉素、利托那韦、西咪替丁、西沙必利等。

Q5：硝苯地平控释片有哪些注意事项

①硝苯地平控释片每天通常会用一次，最好在早上服用，以确保全天的稳定效果。

②服用硝苯地平控释片时，切忌将药物嚼碎、掰断；服药后，药片以不溶的外壳随粪便排出。

③定期监测血压，以确保药物的疗效并根据需要进行剂量调整。

④避免饮酒， 在使用硝苯地平控释片期间，最好避免饮酒，因为酒精可能与药物相互作用，增加副作用的风险。
⑤如果出现任何不良反应，如头痛、头晕、心跳加快等应立即停止用药并联系医生。

Q6：硝苯地平有哪些不良反应？

①头部或肌肉疼痛：一些人可能会出现头部或肌肉的疼痛不适，可能会在用药初期出现，通常是由于药物扩张血管引起。

②面部潮红：由于药物扩张血管，可能导致面部潮红、脸红。

③心动过速：有时候硝苯地平可能会引起心跳加快，尤其在服药初期。

④低血压：由于药物的扩血管作用，可能导致血压下降幅度过大，特别是在初期使用药物或剂量调整时。

⑤头晕和眩晕：由于血管扩张和血压下降，一些人可能会感到头晕或眩晕。

⑥恶心和呕吐：一些人可能会在使用硝苯地平时出现恶心和呕吐。

⑦水肿：个别患者可能会出现水肿，特别是在药物使用较长时间时。

⑧心绞痛恶化：在某些情况下，硝苯地平可能会导致心绞痛症状的加剧，尤其是在剂量调整时。

⑩过敏反应：尽管罕见，但一些人可能对硝苯地平产生过敏反应，包括皮肤瘙痒、皮疹甚至剥脱性皮炎等。

参考文献：

[1]中国高血压防治指南修订委员会等，《中国高血压防治指南（2024年修订版）》，中华高血压杂志(中英文) 2024年7月第32卷第7期。

[2]《中国高血压基层管理指南》修订委员会.中国高血压基层管理指南(2014年修订版)[J].中华健康管理学杂志, 2015.

[3]国家心血管病中心国家基本公共卫生服务项目基层高血压管理办公室,国家基层高血压管理专家委员会.国家基层高血压防治管理指南2020版[J].中国循环杂志2021年36卷3期, 209-220页, ISTIC PKU CSCD, 2021.

[4]中华医学会心血管病学分会，中国医师协会心血管内科医师分会，中国医师协会心力衰竭专业委员会,等. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2024. 中华心血管病杂志，2024，52(03):235-275.

[5]中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组. 妊娠期高血压疾病诊治指南（2020）. 中华妇产科杂志，2020，55(04):227-238.

[6]中国医疗保健国际交流促进会高血压分会中国医师协会全科医师分会中国药理学会临床药理学专业委员会孙宁玲杜雪平陈源源.硝苯地平不同制剂临床应用的中国专家共识[J].中华老年心脑血管病杂志, 2022, 24(11):1143-1148.

[7]高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识[J]. 临床药物治疗杂志, 2022, 20(1):4.

来 源 / 医学界心血管频道、药评中心、航天中心医院药剂科

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