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导读
近日，江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心万阳博士课题组在多肽药物动态修饰领域再次取得突破性进展，相关成果《Rapid C–S+ Bond Cleavage via 1,6-Benzyl Elimination for Traceless Modification of Bioactive Peptides》发表于国际顶级期刊《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.）。
多肽与蛋白质作为重要的治疗药物与生物学工具，在医药和化学生物学研究中发挥着不可替代的作用。为了实现其在复杂生物环境中的可控释放与功能调控，发展刺激响应性且完全可逆的偶联化学策略至关重要。针对这一挑战，我校万阳课题组创新性地提出了通过1,6-苄基消除反应促进C–S⁺键断裂的新策略。该反应具有结构简洁、断键效率高、生物相容性好及模块化设计等突出优势。得益于1,6-消除反应对多种分子“扳机”具高度兼容性的特点，该策略已成功拓展应用于多个重要体系，包括：聚乙二醇化多肽前药、多肽-多肽偶联药物、可逆环肽平台及神经肽功能调控等。该研究不仅为多肽药物的长效化与靶向性设计提供了新路径，也为化学生物学领域提供了一个通用、高效的可逆修饰工具。
江西中医药大学为论文第一完成单位，2022级硕士生柴玉、余灿与2021级硕士生陈芝为共同第一作者，万阳副教授和海军军医大学李翔副教授为通讯作者。巴黎综合理工学院Gilles Frison教授为本项目提供了关键的DFT理论计算支持，中药固体制剂制造技术国家工程研究中心段文彬博士为神经肽生物活性评价做出重要贡献。该项目得到了国家自然科学基金、江西省自然科学基金、江西中医药大学科研创新团队及中药学特区建设项目等的经费资助。
来源：江西中医药大学
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