国药当自强！国人自研降脂新药获批上市，3个月用一次，降脂60%！

在降血脂药物领域，很多朋友现在都知道，除了他汀以外，PCSK9抑制剂具有长效性和高效的降脂效果，目前已经成为了配合他汀，或单独用于他汀不耐受患者使用的一线降脂药物。

近些年来，已有多款PCSK9抑制剂类药物在国内获批上市，包括最早获批的依洛尤单抗，阿利西尤单抗，也有小分子RNA药物，半年用一次的英克司兰等，也有国产自研的药物托莱西单抗等。

近日，根据国家药监局官网数据，又有一款国产自研的PCSK9抑制剂“瑞卡西单抗”获批上市了！这个药物与依洛尤单抗等药物一样，都属于单克类药物，能够通过皮下注射给药，提供高效持久的降脂作用，而相比之前的PCSK9抑制剂单抗类药物，这个药物又有显著的优势和特点。今天的这篇科普，就来为大家介绍下这个新获批上市降脂新药—— 瑞卡西单抗。

瑞卡西单抗（Recaticimab）作为一种新型PCSK9抑制剂，以其“2月一针”的超长效特点和显著的降脂效果，成为降脂领域的创新疗法，为高脂血症患者提供了全新的治疗选择。

瑞卡西单抗的作用机制

从作用机理上来看，瑞卡西单抗的作用靶点仍然是PCSK9。PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）是一种由肝细胞分泌的蛋白质，其主要功能是与低密度脂蛋白受体（LDL-R）结合，促进LDL-R的降解。LDL-R负责清除血液中的LDL-C，当PCSK9水平升高时，LDL-R数量减少，导致LDL-C水平升高。

瑞卡西单抗是一种PCSK9单克隆抗体，通过与血液中的PCSK9结合，阻止其与LDL-R的结合，从而保护LDL-R不被降解。这一机制使肝细胞表面的LDL-R数量增加，显著增强肝脏对低密度脂蛋白胆固醇的清除能力，达到降低血脂的效果。

瑞卡西单抗通过优化抗体结构，延长了药物的半衰期，使其在体内的作用时间显著延长。相比传统PCSK9抑制剂需要每2周或4周注射一次，瑞卡西单抗仅需每2个月注射一次即可维持稳定的降脂效果。这种超长效机制不仅提高了患者的治疗依从性，还减少了频繁注射带来的不便。

瑞卡西单抗的降脂效果

瑞卡西单抗的降脂效果在多项临床研究中得到了验证。其中，恒瑞医药开展的III期研究表明，瑞卡西单抗在显著降低LDL-C水平的同时，具有良好的安全性和耐受性。

在随机、双盲、安慰剂对照的三期临床研究中，高脂血症患者接受瑞卡西单抗300 mg（每8周注射一次）或450 mg（每12周注射一次）的治疗。研究结果显示，瑞卡西单抗治疗组的LDL-C水平较基线下降了约60%，显著优于安慰剂组。同时，治疗效果在整个观察期内保持稳定。

在心血管保护方面，研究证实，LDL-C水平每降低1.0 mmol/L，可使心血管事件的风险降低约29%。瑞卡西单抗通过显著降低LDL-C水平，为预防动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）提供了强有力的支持。

瑞卡西单抗的优势

相较于现有的PCSK9抑制剂（如依洛尤单抗和阿利西尤单抗等），瑞卡西单抗的降脂幅度更大，且作用时间更长。传统PCSK9抑制剂需要每2周或每月注射一次，而瑞卡西单抗最长给药间隔可达12周，显著减少了患者的治疗负担。

此外，瑞卡西单抗在注射后14天即可达到稳定的降脂效果，这种快速起效特性也显著缩短了药物降脂的延迟期。

每3个月仅需注射一次的特点，使瑞卡西单抗成为目前市场上最便捷的PCSK9抑制剂之一。这种超长效作用不仅减少了患者的注射频率，还降低了治疗依从性差导致的治疗失败风险。

在用药安全性方面，瑞卡西单抗在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括注射部位反应（如轻微红肿或疼痛），未观察到严重的全身性不良事件。

由于瑞卡西单抗的分子结构经过优化，与人体免疫系统的亲和性较好，因此其免疫原性风险显著低于传统蛋白药物。研究中未观察到严重的抗体生成或免疫排斥反应。

尽管某些降脂疗法可能对肝功能造成影响，瑞卡西单抗在临床试验中的肝酶水平变化不明显，且不受其他代谢性药物干扰，安全性较高。

瑞卡西单抗的适用人群

瑞卡西单抗适用于动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或高风险心血管患者，通过显著降低LDL-C水平，帮助患者实现更低的血脂目标，预防心血管事件的发生。

对于无法耐受他汀类药物的患者，瑞卡西单抗提供了一种高效、安全的替代治疗方案。

瑞卡西单抗在家族遗传性高胆固醇血症患者中的疗效已被多项研究证实，是管理家族性高胆固醇血症的重要工具。

在他汀类药物无法完全控制血脂水平的情况下，瑞卡西单抗可与他汀类药物联合使用，进一步降低低密度脂蛋白胆固醇水平。

瑞卡西单抗作为一种超长效PCSK9抑制剂，以其“3月一针”的特点和显著的降脂效果，为高脂血症患者提供了全新的治疗选择。其高效降脂、长效作用和良好的安全性，使其在心血管疾病的预防和治疗中具有重要意义。

随着未来研究的深入和成本的进一步降低，瑞卡西单抗有望被进一步广泛应用，帮助更多患者实现血脂管理目标，降低心血管事件风险，改善生活质量。

参考文献：

Sun, Y, Lv, Q, Guo, Y. et al. Recaticimab as Add-On Therapy to Statins for Nonfamilial Hypercholesterolemia: The Randomized, Phase 3 REMAIN-2 Trial.JACC.2024 Nov, 84 (20) 2037–2047.