常用名:DOTA-PEG-tetrazine ; DOTA-聚乙二醇-四嗪
描述:DOTA-聚乙二醇-四嗪是一个结合了DOTA(四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)和聚乙二醇(PEG)与四嗪(tetrazine)分子的复合物。这种复合物在靶向药物递送、分子影像学以及放射性治疗中有着重要的应用潜力。
1.DOTA的作用
DOTA是一种常用的螯合剂,具有强烈的金属离子螯合能力,常用于将放射性金属离子(如Ga-68、Cu-64、Lu-177等)与分子探针、药物或抗体等生物分子连接。DOTA通过形成稳定的金属-螯合物,帮助将放射性元素引入到靶向治疗或成像系统中。
2.聚乙二醇(PEG)的作用
**聚乙二醇(PEG)**是一种常见的高分子物质,具有良好的生物相容性。PEG化通常用于增加药物或探针分子的稳定性、减少免疫反应并延长它们在体内的半衰期。PEG的引入可以改善分子在体内的分布,提高靶向性并减少药物递送过程中对正常组织的副作用。
3.四嗪的作用
四嗪(Tetrazine)是一种含有五元环的有机化合物,具有与其他分子发生"点击化学"反应的能力,特别是在反应性四嗪(strained tetrazine)的形式下,它可以与带有硫代烯烃或硫代烯丙基结构的分子进行快速的双重加成反应。这种特性使得四嗪在分子影像和靶向治疗中有着重要的应用,因为它能够高效地与目标分子或探针结合,并能够通过点击化学反应实现精准的靶向标记。
4.DOTA-PEG-四嗪复合物的合成
DOTA-PEG-四嗪复合物的合成通常包括以下步骤:
- 合成PEG化的四嗪分子:通过合成带有四嗪环结构的PEG化分子,增强其在体内的稳定性和循环时间。
- 连接DOTA:将DOTA连接到PEG-四嗪分子上。DOTA提供了与金属离子(如Ga-68、Cu-64等)结合的能力,使得该复合物可以用于放射性成像或靶向放射性治疗。
- 优化反应性:四嗪环可以通过点击化学反应与其他分子(如靶向肽、抗体或药物)快速结合,从而增强靶向性和治疗效果。
5.应用领域
(1) 分子影像
- DOTA-PEG-四嗪复合物可以用于PET成像SPECT成像,通过与放射性金属(如Ga-68、Cu-64等)结合,实现对靶组织的精准成像。
- 通过利用四嗪的反应性,可以在体外预先与标记物连接,而不需要复杂的合成过程,提高了成像的效率和准确性。
(2) 靶向药物递送
- DOTA-PEG-四嗪复合物能够将药物、抗体或纳米粒子等通过四嗪的点击反应准确地递送到靶标位置,特别是在靶向*细胞和新生血管中的应用。
- 该复合物结合放射性药物后,可以用于靶向放射治疗,减少对正常组织的损害,提高治疗的精准性。
(3) 药物标记和定量
- 通过将药物或生物分子与DOTA-PEG-四嗪结合,可以实现药物的精准标记和定量,便于药物的活性监测和临床检测。
(4) 干细胞和免疫细胞标记
- DOTA-PEG-四嗪复合物也可以用来标记干细胞或免疫细胞,以便进行成像监测或用于细胞治疗中的跟踪研究。
【基本信息】:
纯度:95%+
包装:瓶装!
储存:-20℃冷藏,一年
规格:1mg 5mg 10mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
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