靶向治疗是什么？哪些药属于胃癌靶向药？

一、什么是靶向治疗？

近年来，针对恶性肿瘤的治疗领域，靶向治疗技术取得了显著的进展。这种治疗方法的核心在于，靶向药物能够精确识别并作用于带有特定靶标的肿瘤细胞，导致其死亡，同时保护周围的正常细胞不受损害。这种治疗方式仿佛高科技导弹，实现了对肿瘤细胞的精准打击。靶向治疗以其对肿瘤细胞的精准打击和较低的副作用，使得恶性肿瘤的治疗逐渐趋向于慢性病管理，更加注重提升患者的生存期及生活质量。

靶向治疗的特点在于其能够在细胞和分子层面上精准地作用于肿瘤细胞，针对肿瘤细胞特有的恶性特征分子、血管生成过程或细胞周期调控，从而达到抑制肿瘤生长或诱导其凋亡的目的，而不损害周围的正常细胞。这与传统的化疗方法不同，后者通常会对正常细胞也产生毒性。由于靶向治疗具有高度的肿瘤细胞选择性，并且降低了毒性反应，对周围正常组织的损伤极小，因此，这种治疗方法也被形象地称为“生物导弹”。

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根据靶向部位的不同，又可以将肿瘤靶向治疗分为两大类，即 肿瘤细胞靶向治疗 和 肿瘤血管靶向治疗 ：

1、肿瘤细胞靶向治疗，靶向治疗是通过识别并针对肿瘤细胞表面的特定抗原或受体进行作用。简单来说，这种方法就像是利用肿瘤细胞独有的“标记”来定位，靶向药物能够辨别这些独特的“标记”，并专门摧毁携带这些“标记”的肿瘤细胞，而不会影响到没有这些“标记”的正常细胞。

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2、肿瘤血管靶向治疗，这种治疗方法是通过针对肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特定抗原或受体来起效的。由于恶性肿瘤生长迅速，需要大量的营养物质，因此在肿瘤区域会形成众多新生的血管。通过阻止这些新生血管的形成，就可以切断肿瘤的营养供应线。没有了必要的营养，肿瘤细胞就无法继续生长和繁殖，最终可能会死亡，这就像田间的作物因缺水而枯萎一样。

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二、胃癌的靶向药物

胃癌在我国是发病率排名第三的恶性肿瘤。在2020年，我国新诊断的胃癌病例大约有48万例，这一数字占到了全球新发胃癌病例的大约44%。同年，我国因胃癌去世的人数达到了37万，几乎占到了全球胃癌死亡人数的一半。

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目前，针对胃癌的靶向治疗药物主要有四种，分别是阿帕替尼、曲妥珠单抗、维迪西妥单抗和雷莫芦单抗。患者是否适合使用靶向药物，以及使用哪一种靶向药物，这需要依据基因检测的结果来决定。每当谈论靶向药物时，我们都会提到“靶点”，这是因为这些靶点是选择靶向药物的关键所在。通过基因检测，患者可以根据自己的基因突变类型找到相应的靶向药物，这使得他们的生存期限和生活质量相比仅依靠手术、放疗和化疗的时期有了明显的提高。

1、阿帕替尼（通用名：甲磺酸阿帕替尼片；商品名：艾坦）是我国自主研制生产的小分子靶向药。

作用机制：阿帕替尼是血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要是通过抑制肿瘤血管的生成，导致肿瘤因为缺血、缺乏营养和氧气而坏死，从而抑制恶性肿瘤的生长。阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是胃癌靶向药物中唯一一种口服制剂。

胃癌方面适应症：用于治疗既往至少接受两种全身性化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃食管结合部腺癌患者。

2、曲妥珠单抗（Trastuzumab；商品名：赫塞汀）是一种针对人表皮生长因子受体-2（HER2）的重组DNA技术衍生的、人源化的IgG型单克隆抗体。它于2012年在中国获得批准，用于HER2阳性转移性胃癌的一线治疗，涵盖了晚期胃癌和胃食管交界处肿瘤。HER2是迄今为止胃癌治疗中最关键的靶点，而曲妥珠单抗是唯一一款针对HER2靶点获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市的靶向药物。与传统的化疗方案相比，曲妥珠单抗在改善患者生存状况方面表现出显著的疗效。因此，HER2靶点检测对于胃癌患者的个体化治疗和精准治疗具有至关重要的意义。

作用机制：曲妥珠单抗进入人体后，可特异性地识别并结合HER2的细胞外部位，从而阻止人体表皮生长因子与HER2结合，进而阻断癌细胞的生长，曲妥珠单抗还可以刺激身体自身的免疫细胞去摧毁癌细胞。

胃癌方面适应症：用于HER2过表达的转移性胃癌患者。

3、维迪西妥单抗（Disitamab Vedotin；商品名：爱地希；RC48）是由我国本土医药创新企业荣昌生物制药自主研制的一种新型抗体-药物偶联物（RC48-ADC），于今年6月9日获得国内上市许可。它适用于治疗那些至少已经接受过两种系统性化疗的HER2过度表达的局部晚期或转移性胃癌患者（包括胃食管交界处腺癌）。RC48-ADC填补了HER2阳性晚期胃癌后线治疗的空白，为局部晚期或转移性胃癌患者提供了新的治疗选项。

作用机制：通过阻断人体表皮生长因子与HER2结合来抑制癌细胞生长。

胃癌方面适应症：至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌(包括胃食管结合部腺癌)患者。

4、雷莫芦单抗（Ramucirumab；商品名：Cyramza）是一种抑制血管生成的制剂，由美国礼来公司研发并生产，在2014年4月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。在今年的1月21日，礼来公司针对雷莫芦单抗向我国国家药品监督管理局（NMPA）提交了上市申请，并已得到受理。预计该药物将申请作为晚期胃癌或胃食管交界处腺癌的二线治疗药物。雷莫芦单抗是全球首个，也是目前唯一一个被批准用于治疗胃癌或胃食管交界处癌的二线疗法药物。

作用机制：特异性地与VEGF受体2结合，阻断VEGFR配体VEGF-A、VEGF-C、和VEGF-D与受体结合，从而抑制配体-刺激VEGF受体2的激活，进而抑制配体-诱导的增殖和人内皮细胞的迁移。

胃癌方面适应症：用于治疗晚期或转移性胃或胃食管交界处腺癌。

三、总结

与传统药物治疗相比，靶向治疗以其“高针对性+低副作用”的优势，在提升肿瘤患者治疗效果的同时，显著降低并减轻了那些令患者“望而却步”甚至放弃治疗的副作用。靶向治疗在国内外胃癌患者中的疗效已得到证实。随着胃癌靶向治疗不断取得新进展，我们迎来了胃癌治疗的精准化时代，为众多胃癌患者带来了新的治疗希望。

文章来源：梅斯肿瘤新前沿

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