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氟桂利嗪+倍他司汀,重复用药还是合理联用?

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每天学个热搜药

当发生头晕或偏头痛时,临床医生通常会开出这样的联合用药处方:盐酸氟桂利嗪胶囊+甲磺酸倍他司汀片。

我们知道,氟桂利嗪是一种钙拮抗剂,兼有抗组胺的作用;倍他司汀药理作用也类似组胺药,二者合用是否存在相互作用?这种用法是否合理呢?今天我们来一探究竟。

1. 从适应证的角度判断

氟桂利嗪的临床应用

作为第四代选择性钙离子拮抗剂,氟桂利嗪脂溶性强,能透过血脑屏障;病理情况下能改善脑组织的供血供氧,对心脏功能和血压影响较小,安全性较高。

临床多用于偏头痛的预防和治疗,也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗,还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。

Q

老年人反复头晕,为什么要慎用氟桂利嗪?

A

氟桂利嗪可以改善大脑供血,缓解头晕和头痛的症状,但是对神经递质也有一定的影响,有可能诱发或是加重……(戳我看完整内容)

倍他司汀的临床应用

倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺,具有扩张毛细血管的作用,是一种循环改善药物。倍他司汀能特异性促进脑内血液循环以及内耳微循环,扩张前庭内耳的毛细血管;从而增加耳蜗和前庭的血流量,增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳的淋巴水肿,从而起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。

主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。

2. 从组胺受体选择性判断

表1 氟桂利嗪和倍他司汀对组胺受体的作用比较


➤ 氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。同时,能抑制磷酸二酯酶,阻止cAM P(环磷酸腺苷) 分 解成无活性的5'-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。 可与组胺竞争性地结合H 1 受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。

➤ 倍他司汀是组胺H 1 受体的弱激动剂,对H 2 受体几乎没有作用,是H 3 受体的强拮抗剂。 H 3 受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制H 3 受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。

因此,两者合用效果并不是相互抵抗的,可通过作用于不同的受体发挥相应的作用。 氟桂利嗪主要作为钙离子拮抗剂联合倍他司汀改善脑部血循环,增加脑细胞及内耳供血供氧,改善急性眩晕的临床症状,治疗眩晕症、血管性头痛及耳鸣等可增加疗效。

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参考文献:

[1]Stubberud A,Flaaen NM,McCrory DC,et al.Flunarizine as prophylaxis for episodic migraine:a systematic review with meta-analysis.Pain.2019;160(4):762-772.

[2]Asadi P,Zia Ziabari SM,Majdi A,et al.Cinnarizine/betahistine combination vs.the respective monotherapies in acute peripheral vertigo:a randomized triple-blind placebo-controlled trial.Eur J Clin Pharmacol.2019;75(11):1513-1519.

[3]庄建华.中枢组胺受体及倍他司汀的临床研究进展[J].中国临床神经科学,2020,28(03):287-300.


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