甘李药业口服GZR18片完成I期临床试验首例受试者给药

中国北京，2024年4月8日——甘李药业股份有限公司（以下简称：甘李药业，股票代码：603087.SH）宣布公司自主研发的创新型口服多肽类GLP-1受体激动剂（GLP-1 RA）—GZR18片，完成了适应症为2型糖尿病（T2DM）的一项中国I期临床研究的首例受试者给药。

甘李药业本次开展的是一项单中心、随机、开放的I期临床研究，旨在评估GZR18片在中国成年健康受试者中的相对生物利用度、药代动力学、药效学、安全性、耐受性和评估进食时间对GZR18片药代动力学、药效学、安全性、耐受性的影响。本次I期临床试验计划入组健康成年受试者116例。

糖尿病，这一以糖代谢异常为核心特征的代谢性疾病，主要由于身体在产生胰岛素或对胰岛素反应的能力受损，导致无法有效维持血糖在正常水平。其中，2型糖尿病（T2DM）是最为常见的类型，它占据了全球糖尿病患者的绝大多数，其发病原因复杂多样，包括遗传因素与不良的生活习惯，如缺乏运动、肥胖等1。

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的重要激素，可以根据血糖水平调节胰岛素和胰高血糖素的分泌，以维持血糖的稳定。GLP-1 RA是近年来开发出的一类新型降糖药，它们通过模仿GLP-1的功能来激活GLP-1受体，达到控制血糖的目的。除了调节血糖，GLP-1 RA还被发现具有其他临床益处，如有助于控制体重和改善非酒精性脂肪肝。尽管目前市场上的GLP-1 RA多以注射形式存在，口服GLP-1 RA因其使用便利、患者体验更佳的特点，成为糖尿病治疗领域的新研发方向2。

在口服GLP-1 RA的研发中，药物主要分为多肽类和小分子两大类。多肽类GLP-1 RA面临的挑战包括需要跨越胃肠道结构和生理功能带来的障碍，如蛋白酶的分解作用和胃肠道壁的屏障2。为了克服这些难题，研究人员多将吸收促进剂配合到多肽药物中，从而提高了肠道中的吸收率和生物可利用度。

GZR18片采用了先进的口服化给药技术，促进药物在胃内的吸收，通过抵抗胃蛋白酶降解，从而延长药物半衰期，提高GZR18片的生物利用度。此前，甘李药业的GZR18注射液已在中国和美国开展了适应症为T2DM和肥胖\超重体重管理的多项临床研究，其优秀的安全性和出色的有效性已在这些研究中得到了初步验证。本次GZR18片在中国开启I期临床试验，是GZR18的口服剂型首次在人体中开展的临床研究。这将加快GZR18的研发进程，并有望为患者在国内的临床治疗中提供更多便捷的药物治疗手段。

关于GZR18

GZR18是甘李药业在研的一种胰高血糖素样肽-1 受体激动剂（GLP-1 RA），拟用于成年患者的 2 型糖尿病(T2DM)的治疗或肥胖/超重患者的体重管理。临床前数据表明 GZR18具有降糖和减轻体重的潜力，已完成的部分临床研究证实 GZR18 在人体内具有出色的降糖和减重效果，同时安全性特征良好。目前，GZR18注射液的全球开发已进入II期临床研究阶段。

► 参考文献

1. 中华医学会糖尿病学分会. 中国 2 型糖尿病防治指南(2020 年版)[J]. 中华糖尿病杂志,2021,13(4):317-411..

2. 李峥,尹茂山,王寅等.口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂研究进展及非临床评价的考虑[J].中国药事,2023,37(07):825-833.DOI:10.16153/j.1002-7777.2023.07.012..

关于甘李药业

甘李药业股份有限公司（简称：甘李药业，股票代码：603087.SH）作为中国第一家掌握产业化生产重组胰岛素类似物技术的高科技生物制药企业，具备完整胰岛素研发管线。

目前，公司拥有六款核心胰岛素产品，包括五个胰岛素类似物品种：长效甘精胰岛素注射液（长秀霖）、速效赖脯胰岛素注射液（速秀霖）、门冬胰岛素注射液（锐秀霖）、预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（速秀霖 25）、门冬胰岛素30注射液（锐秀霖 30）；以及人胰岛素品种：预混精蛋白人胰岛素混合注射液（30R）（普秀霖30），产品覆盖长效、速效、预混三个胰岛素功能细分市场。同时，公司产品覆盖相关医疗器械，包括可重复使用的胰岛素注射笔（秀霖笔）和一次性注射笔用针头（秀霖针）。

在未来，甘李药业将实现在糖尿病诊断和治疗领域产品线全面覆盖，进一步提升公司在糖尿病治疗领域的市场竞争力。公司还将积极投入到化学药、真核及原核蛋白质工程、肿瘤和心血管及代谢病等研究领域。

前瞻性声明

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甘李药业创新型口服GLP-1受体激动剂（GZR18片）临床获批

(甘李药业)