重磅！口服司美格鲁肽在华获批上市

1月26日，司美格鲁肽片获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市, 用于治疗2型糖尿病。这是国内首个获批上市的口服GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。

司美格鲁肽是一款长效GLP-1受体激动剂。GLP-1不仅以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，还能抑制胰高血糖素分泌；同时还可延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，有利于降低血糖和减轻体重。因此，司美格鲁肽具有多重作用，包括优异的降糖、减重效果以及明确的心血管获益等。

司美格鲁肽片（商品名：Rybelsus）是司美格鲁肽的口服剂型，由司美格鲁肽和吸收增强剂SNAC组成。SNAC可以局部升高pH从而保护司美格鲁肽不被蛋白酶降解，另一方面还能促进司美格鲁肽跨细胞转运来增强胃内吸收。

2019年9月，司美格鲁肽片获FDA批准治疗2型糖尿病，成为了全球首个获批的口服GLP-1药物。2022年5月，司美格鲁肽片针对相同适应症在中国申报上市。此外，司美格鲁肽片还在国内开展包括减肥适应症和阿尔兹海默症在内的多项临床试验。

2023年1月，司美格鲁肽片（7mg和14mg）获FDA批准新适应症，用于治疗既往未接受过糖尿病药物治疗的2型糖尿病成人患者。此次获批意味着司美格鲁肽片不能作为2型糖尿病患者的一线治疗方案的限制已被取消。

口服司美格鲁肽的降糖效果在10项PIONEER临床试验中得到证实，共涉及9543例2型糖尿病患者。PIONEER项目的一系列“头对头”研究分别证实了口服司美格鲁肽在降低糖化血红蛋白水平（HbA1c）和减轻体重方面较西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽具有显著优势，而且口服司美格鲁肽具有与其他GLP-1药物类似的安全性，最常见的不良事件主要是恶心。

根据医药魔方数据库，目前中国已有9款GLP-1受体激动剂获批上市，其中8款通过皮下注射给药，而仅有司美格鲁肽片一款为口服制剂，摆脱了注射带来的不便和心理折磨。

2022年，全球GLP-1市场规模突破200亿美元，主要由诺和诺德和礼来两大巨头垄断。其中，诺和诺德开发的司美格鲁肽皮下注射制剂（Ozempic）销售额持续攀升至597.5亿丹麦克朗（约84.65亿美元），占据了最大的市场份额，礼来旗下的度拉糖肽贡献了74.40亿美元。

司美格鲁肽片2022年的销售额为112.99亿丹麦克朗（约16.00亿美元），较2021年翻了一倍不止，成为搅动GLP-1市场的新兴势力。随着在中国的获批上市，该药物将进一步攫取GLP-1市场份额，捍卫诺和诺德在糖尿病领域的领导者地位。

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