十五年来首款获批用于治疗失眠的创新药落地：京新药业“地达西尼”上市

失眠药市场迎来新的入局者。

11月29日，药监局宣布批准京新药业（002020.SZ）的1类创新药“地达西尼胶囊”上市，该药主要用于失眠障碍患者的短期治疗。

这亦是15年来国内首个获批上市用于治疗失眠的1类创新药。

此消息提振了京新药业的股价。11月29日收盘，京新药业股价涨幅达2.94%，盘中涨幅一度达到6.22%。

值得注意的是，该药物也具有一定的局限性。

由于地达西尼具有一定的依赖性，今年10月药监局、公安部、卫健委将其列入第二类精神药品目录，这或在一定程度上限制了该药物的销售。

11月29日，信风（ID:TradeWind01）致电京新药业求证该药物的商业化筹备情况，但电话无人接听，同时信风还向其发送了邮件，但截至发稿前尚未得到回复。

原理上，地达西尼是γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体的部分正向别构调节剂，通过部分激活GABAA受体，产生促进睡眠的作用。

值得一提的是，GABAA受体的适应症还涵盖了抑郁症、麻醉等方向，目前A股药企在GABAA受体的研究上也取得了一定的进展。

据信风（ID:TradeWind01）不完全统计，恒瑞医药（600276.SH）、人福医药（600079.SH）旗下已上市的GABAA受体激动剂主要用于麻醉，康弘药业（002773.SZ）则将其用于抗抑郁症的治疗，目前仍处于临床试验的阶段。

“失眠救星”落地

现代人生活压力加大的背景下，失眠已经成为了很多人的困扰。

公开数据显示，2022年我国失眠人群占比高达38.2%，即超5亿人存在失眠问题。

这催生了睡眠经济的发展，例如褪黑素、睡眠床垫等“助眠神器”层出不穷。

艾媒咨询数据显示，2016年至2020年中国睡眠经济市场规模已从2616.亿元增长至3778.6亿元。

如今失眠界还在迎来新解法。

11月29日，京新药业（002020.SZ）的1类创新药“地达西尼胶囊”获得药监局的批准上市，该药物正是用于失眠障碍患者的短期治疗。

不过“地达西尼胶囊”并非完全由京新药业自主研发得到。

2010年，京新药业自德国公司Evotec Neurosciences GmbH处引进“地达西尼胶囊”，并在国内开展临床试验。

直至2022年4月，京新药业完成“地达西尼胶囊”的3期临床试验后，终于向药监局提交上市申请，并于今年11月29日顺利获批。

公开资料显示，地达西尼胶囊的优势在于其消除半衰期可达到3-4小时，高于短效助眠药唑吡坦、扎来普隆平均半衰期的1-3小时，这意味着地达西尼胶囊在人体内消解的时间更长，可以维持睡眠的作用时间相对更久；但同时与右佐匹克隆等中效助眠药（平均半衰期6小时左右）相比，其更短的消除半衰期又可以降低产生不良反应的时间。

今年10月28日，京新药业称正在积极准备“地达西尼胶囊”商业化推广工作。

“针对地达西尼的商业化，公司正在进行全方面的准备工作，会借助已经建成的精神神经销售团队，通过学术推广方式努力获得专家和医生的认可。”京新药业表示，“拓展公立医院、民营医院和有精二类销售资质的院边店等销售渠道，争取更好地实现商业化。”

需要拓展有“精二类销售资质”的院边店销售渠道主因在于地达西尼被纳入了第二类精神药品目录。

今年9月，药监局、公安部、卫健委调整麻醉药品和精神药品目录时，将地达西尼列入第二类精神药品目录。

这意味着，该类药品或具有潜在的依赖性等副作用。

根据《麻醉药品和精神药品管理条例》，第二类精神药品零售企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查，同时禁止超剂量、无处方、向未成年人销售第二类精神药品。

这或许都在一定程度上限制了地达西尼的销售渠道。

但作为国内15年来首个获批用于治疗失眠障碍的创新药，地达西尼胶囊仍在一定程度上给该市场带来治疗的新希望，对于提振京新药业的业绩也具有重要的意义。

太平洋证券医药行业分析师周豫预计，地达西尼胶囊的市场空间或超过10亿元。

A股GABAA受体追踪

作为中枢神经抑制性神经递质之一，GABA与焦虑、紧张、抑郁等情绪变化有关。

而GABA具有GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体3种亚型。其中，由于GABAA受体是哺乳动物大脑中含量最多的GABA受体，因此成为了药企主攻的方向。

地达西尼就是作用于GABAA受体，基本原理是通过选择性作用于GABAA受体α1亚型并与其结合，导致GABAA受体的变构调节从而部分激活该受体，并导致下游信号转导，进而抑制中枢神经系统，促进睡眠。

“地达西尼属于苯二氮䓬类药物，是γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体的部分正向别构调节剂，通过部分激活GABAA受体，产生促进睡眠的作用。该药品的上市为失眠障碍患者提供了新的治疗选择。”药监局指出。

GABAA受体研究的范围不仅局限于失眠，还涵盖了抑郁症治疗、麻醉等适应症。

除了京新药业，A股药企在GABAA受体研究上以麻醉方向为主。

2019年12月，恒瑞医药旗下适用于胃镜检查镇静的GABAA受体激动剂“甲苯磺酸瑞马唑仑”就获得药监局批准上市；2020年7月，人福医药旗下用于结肠镜检查的镇静的超短效GABAA受体激动剂“注射用苯磺酸瑞马唑仑”也获得了药监局的批准上市。

此后，GABAA受体的研究范围还扩大至抑郁症。

今年10月23日，康弘药业宣布自主研发的GABAA受体正向变构调节剂的化药1类创新药“KH607 ”临床试验已经获得FDA的批准，该药物主要用于治疗抑郁症。

“前期已完成的研究结果显示KH607片安全有效，具有良好的抗抑郁作用，有望克服目前一线抗抑郁药起效慢且服用周期长的缺点，预期具有良好的临床应用前景。”康弘药业表示。

或许不久的未来，市场仍可以看到GABAA受体的更多应用方向。