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辉瑞推进小分子GLP1R药物至1期临床

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11月6日,Sosei Group Corporation宣布接到辉瑞公司的通知,该公司已将一种新型口服小分子 GLP-1 受体激动剂(PF-06954522)纳入1期临床试验。

2015 年 11 月,Sosei Heptares 和辉瑞达成一项多靶点药物研发合作,针对多个治疗领域的 GPCR 靶点研究和开发潜在新药。双方针对辉瑞公司选定的 GPCR 靶点,进行以 GPCR 为重点的基于结构的药物设计 (SBDD) 和开发。辉瑞负责针对每个靶点开发任何潜在的治疗药物并将其商业化,并将对任何潜在的治疗药物拥有全球独家权利。

迄今为止,Sosei Heptares 已就某些项目提供了多个稳定受体(StaR® 蛋白)、X 射线结构和生物物理数据。辉瑞已提名了与 Sosei Heptares 合作的三个正在进行中的临床候选药物,包括

  • PF-06954522(一种 GLP-1R激动剂)
  • PF-07054894(一种针对炎症性肠病的 CCR6 拮抗剂)
  • PF-07258669(治疗营养不良的 MC4 受体拮抗剂)

除了PF-06954522,辉瑞还有一款GLP-1R小分子danuglipron处于II期临床,适应症为降糖、减重。

目前全球进入临床的GLP1R小分子大概19款,最快的是礼来Orforglipron已推进至3期,其次辉瑞、Hanmi、恒瑞、华东医药等企业处于2期。

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