胺碘酮、美托洛尔、伊伐布雷定，同为抗心律失常药物有何不同？

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胺碘酮、美托洛尔、伊伐布雷定这三类药物是心血管系统的常用药物，且都具有抗心律失常的作用。可根据患者的不同疾病情况，选择不同类型的药物。那么，这三类药物在临床应用中究竟有何区别呢？

01

药理作用的区别

胺碘酮

属III类抗心律失常药，非选择性K+通道阻滞剂。 主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。 同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。 减低窦房结自律性。 对静息膜电位及动作电位高度无影响。 对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。

由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15%-20%，使 PR和Q-T间期延长 10%左右。 对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。

美托洛尔

属II类抗心律失常药，选择性β1受体阻滞剂。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺素分泌增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。

对快速型心律失常的患者，美托洛尔可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导时间来实现。

伊伐布雷定

属窦房结起搏电流（If）抑制剂，以剂量依赖性方式抑制If电流。伊伐布雷定只特异性对窦房结起作用，对心房、房室或者心室传导时间未见明显影响，对心肌的收缩性或者心室复极化未见明显影响。

02

适应证与剂量的区别

胺碘酮

适应证：用于室上性和室性快速心律失常，尤其伴有器质性心脏病，血流动力学稳定且无QTc间期延长的单形或多形性室速，房颤的药物复律、维持窦律和快速心室率的控制，加强电复律和除颤的疗效。口服也用于预防危及生命的室速、室颤发作，减少植入ICD后的放电次数。

用法用量：

• 静脉用于终止心动过速：负荷量每次150-300 mg（3-5 mg/kg），葡萄糖液稀释后缓慢静推，终止室速时静推10 min，必要时10-15 min后可重复75-150 mg。

• 静滴维持量1~2 mg/min，静滴6 h后可减量为0.5 mg/min，持续2~4 d；可同时口服胺碘酮过渡。

• 口服：每次200 mg，3次/d，使用7-10 d后减为2次/d，再用7-10 d后给予较小有效剂量长期维持，一般为200-400 mg/d或更小有效剂量。对部分快速心律失常可直接给予口服负荷量。初始量600-1200 mg/d，分次给药，总剂量达到10 g或口服7-10 d后，减为200 mg/次，2-3次/d，口服7-10 d后再减为200 mg/次，1-2次/d，或以能控制心律失常的较小剂量长期维持。

• 静脉用药总量24h一般不超过1.2 g，每日最大剂量（包含静脉和口服）不超过2.2 g。治疗期间如果心律失常复发，可重复给予负荷量。

美托洛尔

适应证：用于治疗室上性快速心律失常，包括窦速、房扑和房颤的心室率控制；缺血性心脏病合并快速心律失常；减少室上性或室性心律失常相关症状；改善射血分数降低的心衰（HFrEF）患者的预后。

用法用量：

• 酒石酸美托洛尔：口服25-100 mg/次，1次/12 h；儿童0.5-2 mg·kg-1·d-1，分2次给药。

• 琥珀酸美托洛尔缓释片：47.5-190.0 mg/次，1次/d。较小剂量起始，逐步加量。起效时间1 h，达峰时间1-2 h，半衰期3-4 h。酒石酸美托洛尔注射液，5 mg/次，稀释后静推，每5min可重复1次，最大剂量15 mg。

伊伐布雷定

适应证：治疗不适当窦速或心脏慢性收缩功能不全（美国纽约心脏病学会分级Ⅱ-Ⅳ级），在服用β受体阻滞剂后，窦性心率仍≥75次/min的患者。

用法用量：

• 口服2.5-7.5 mg/次，2次/d；儿童6-12月龄：0.02 mg·kg-1·d-1，渐增至0.2-0.3 mg·kg-1·d-1，分2次给药。

• 可与 β 受体阻滞剂合用，静息心率目标值 50~60 次/min。起效快，达峰时间1 h，半衰期2 h。

03

注意事项与禁忌证的区别

胺碘酮：

静脉用药需葡萄糖液而非生理盐水稀释；

可引起心动过缓、房室或室内传导阻滞、心脏QTc间期延长，但TdP发生率低（0.5%）；

可引起甲状腺功能减退或亢进，长期大剂量用药发生率10%-20%，需每3-6个月检测甲状腺功能；

可引起间质性肺泡炎和肺间质纤维化，发生率1%-4%/年，呈不可逆性，一旦发生需立即停药，胸部X线或CT检查在用药第1年可1次/6个月，以后每年1-2次，有发热，咳嗽，气短等症状时要及时检查；

小剂量（≤200 mg/d）或短时间使用不良反应发生率大幅降低；

可引起肝酶增加2-3倍或药物相关肝功能异常，发生率15%，需减小剂量或停药；

可增高华法林及非维生素K依赖性口服抗凝药的血药浓度，应加强监测凝血指标。

美托洛尔：可引起或加重窦房结功能不全（SND）和房室传导阻滞（AVB）。长期和大量用药后如需停药，应在1-2周内逐渐减量再停药；禁忌证类似其他β阻滞剂。

伊伐布雷定：禁用于低血压、急性心功能不全、严重肝损害患者；可引起心动过缓，避免与地尔硫䓬或维拉帕米合用。

参考文献：

[1] 中华医学会心血管病学分会, 中国生物医学工程学会心律分会. 抗心律失常药物临床应用中国专家共识[J]. 中华心血管病杂志, 2023, 51(3): 256-269.

[2] 盐酸胺碘酮片（可达龙Cordarone），赛诺菲（杭州）制药有限公司，2020-12-30修订.

[3] 酒石酸美托洛尔片（倍他乐克）药品说明书，阿斯利康制药有限公司，2020-11-03修订.

[4] 盐酸伊伐布雷定片（可兰特CORLENTOR）药品说明书，法国施微雅药厂，2020-06-19修订.

本文来源：医学界心血管频道

审核专家：邵华

责 任编辑： 肖潇

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