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2023年4月24日，专注癌症放射性疗法的3B Pharmaceuticals GmbH (3BP)公司宣布与诺华达成了一项授权合作协议。根据协议规定，诺华获得3BP公司的FAP靶向肽技术包括FAP-2286药物治疗和成像应用的全球开发和商业化独家许可权益，3BP保留了FAP靶向肽技术用于诊断目的的开发权益。3BP公司获得4000万美元的预付款，以及高达4.25亿美元的开发、商业化里程碑付款付款。
值得一提的是，3BP在2019年与Clovis Oncology签订了一项许可和合作协议，重点是开发针对靶向FAP的多肽放射疗法和FAP成像剂的开发，Clovis公司获得FAP放射性药物在欧洲以外大多数国家的独家权益。而与诺华的新协议包含了3BP的整个FAP靶向肽技术和全球权利。
关于FAP-2286
靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）是针对多种恶性肿瘤的重要诊疗靶点。FAP-2286是3BP开发的一款放射性核素与FAP结合多肽的复合物，是一种肽受体放射性核素疗法（PTRT）。
FAP-2286由两个功能元素组成：一个是与FAP结合的靶向肽，一个是可用于附着放射性同位素进行成像和治疗的位点，从而达到治疗的目的。如：68Ga与FAP-2286结合用于正电子发射断层成像；177Lu与FAP-2286偶联以用于治疗：抗肿瘤机制主要依靠177Lu(发射β粒子)靶向FAP阳性肿瘤细胞和CAF以及周围的FAP阴性肿瘤细胞，从而导致DNA损伤和细胞死亡。
FAP-2286是第一个靶向FAP的肽受体放射性配体疗法（PT-RLT），目前正在进行1期临床试验（LuMIERE）。
此前公布的177Lu-FAP-2286应用于其它疗法耐受的晚期转移性肿瘤患者的人体结果显示，177Lu-FAP-2286 PTRT可用于广谱肿瘤治疗，具有较好的耐受性和可接受的不良反应，并显示出放射性肽在肿瘤的长时间滞留。
与FAP结合的靶向肽放射性核素治疗或显像分子的组成
关于PTRT
肽受体放射性核素疗法（PTRT）是一种放射性疗法，是神经内分泌肿瘤的既定疗法，包括类癌瘤，胰腺胰岛细胞癌，小细胞肺癌，嗜铬细胞瘤(形成于肾上腺的一种罕见肿瘤)，胃-肠-胰腺(胃部，肠和胰腺)神经内分泌肿瘤，和对于放射性碘治疗无应答的罕见的甲状腺癌。PTRT也正在被研究作为前列腺癌和胰腺癌肿瘤治疗方法。
在肽受体放射性核素治疗中，一种叫做细胞靶向的蛋白质（或肽）叫做奥曲肽，联合少量的放射性物质（放射性核素），可以产生一种特殊类型的放射性肽。放射性肽能够识别并结合肿瘤的特定特征，例如抗原和细胞受体。当PTRT注入患者的血液中时，肽会附着在癌细胞或与癌症相关的基质细胞上，从而在不影响正常组织的情况下向肿瘤提供高剂量的放射性治疗。
来源：3BP官网
PRRT可追溯到1990 年代初期，使用与长效生长抑素类似物(SSA)奥曲肽缀合的铟111通过二维平面单光子发射计算机断层扫描启用SSTR特定成像。随后，DOTA-肽与β发射放射性核素出现使PRRT有了一个突破，一些研究开始评估177 Lu-DOTATATE在NENs中的临床疗效。
2018年FDA批准了首款PTRT疗法，即诺华的Lutathera（lutetium Lu 177 dotatate），用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）。Lutathera是一种镥177标记的生长抑素类似物。作为一种有放射性同位素标记的药物，Lutathera一方面具有抗癌的成分，同时其所携带的放射性同位素是一种放射性粒子，通过与一种称为生长激素抑制素受体的细胞结合而起作用，通过物理辐射的方式杀伤癌细胞。
关于3BP公司
3B Pharmaceuticals成立于2008年，是一家德国的生物技术公司，专注于为肿瘤药物开发靶向放射性药物和诊断剂。作为肽发现和优化的领导者，3BP建立了一个从苗头化合物鉴定延伸到早期临床开发的技术平台。
3BP管线，来源：官网
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